发明名称 | 一种2-氨基苯并噻唑衍生物的制备方法 | ||
摘要 | 本发明属有机化学技术领域,涉及一种2-氨基苯并噻唑衍生物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS、元素分析、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻碘苯胺与异硫氰酸酯在碘化亚铜和1,10-邻二氮杂菲催化条件下通过串联加成/碳硫键偶联环化反应高效制得2-氨基苯并噻唑衍生物。本发明方法反应条件温和,操作简便,成本较低,副反应少,产品纯度高,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,产物具有潜在的生物活性,有非常好的应用前景。 | ||
申请公布号 | CN101786999A | 申请公布日期 | 2010.07.28 |
申请号 | CN200910045987.8 | 申请日期 | 2009.01.22 |
申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 丁秋平;吴劼 |
分类号 | C07D277/82(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/82(2006.01)I |
代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 吴桂琴 |
主权项 | 1.一种2-氨基苯并噻唑衍生物的制备方法,其特征是,使用邻碘苯胺与异硫氰酸酯在碘化亚铜和1,10-邻二氮杂菲催化条件下通过串联加成/碳硫键偶联环化反应高效制得2-氨基苯并噻唑衍生物,反应式如下述:<img file="F2009100459878C0000011.GIF" wi="1710" he="252" />其中,R<sup>1</sup>=H或CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>,或F、Cl、CF<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>=Ph或4-Me-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>、4-MeO-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,或4-NO<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>、3,5-CF<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>,3-CF<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>,或乙基、丙基或环己基。 | ||
地址 | 200433 上海市邯郸路220号 |