| 发明名称 | 用于治疗血管渗透性过高疾病的组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种用于治疗血管渗透性过高疾病(除黄斑水肿以外)的方法，该方法包括向需要其的患者以足以治疗所述患者的所述疾病的量施用血管粘着蛋白-1(VAP-1)抑制剂。该制剂是2-酰氨基噻唑化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1794988B | 申请公布日期 | 2010.07.28 |
| 申请号 | CN200480009070.8 | 申请日期 | 2004.03.31 |
| 申请人 | 株式会社·R-技术上野 | 发明人 | 上野隆司;永岛亮;井上孝幸;大久保充;吉原耕生 |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.一种用于治疗血管渗透性过高疾病的药物组合物，其包含VAP-1抑制剂作为活性成分，其中所述疾病是老年性黄斑变性，老年性盘状黄斑变性，脉络膜视网膜病变，新生血管性黄斑病变，新生血管性青光眼，渗出性视网膜脱离，角膜溃疡，或进行性莫伦溃疡，并且所述的VAP-1抑制剂是式(I)的化合物，R<sup>1</sup>-NH-X-Y-Z (I)其中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基；X是噻唑的二价残基；Y是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚链烯基或-CONH-；和Z是下式的基团：<img file="FSB00000020072600011.GIF" wi="780" he="154" />其中R<sup>2</sup>是式：-A-B-D-E的基团其中A是键，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，-NH-或-SO<sub>2</sub>-；B是键，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，-CO-或-O-；D是键，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，-NH-或-CH<sub>2</sub>NH-；和E是任选地被保护的氨基，-N＝CH<sub>2</sub><img file="FSB00000020072600012.GIF" wi="277" he="169" />其中R<sup>3</sup>是氢，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基或-NH-R<sup>4</sup>，其中R<sup>4</sup>是氢，-NH<sub>2</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或其药用盐。 | ||
| 地址 | 日本国东京都 | ||