发明名称 ПЕПТИДНЫЕ ЭПОКСИКЕТОНЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕАСОМЫ
摘要 1. Соединение, имеющее структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, ! ! где каждый Ar независимо представляет собой ароматическую или гетероароматическую группу, необязательно замещенную 1-4 заместителями; ! каждый А независимо выбран из С=О, C=S и SO2; или ! А необязательно представляет собой ковалентную связь, когда является смежным по отношению к присутствующему Z; ! В отсутствует или представляет собой N(R9)R10; ! L отсутствует или выбран из С=О, C=S и SO2; ! М отсутствует или представляет собой С1-12алкил; ! Q отсутствует или выбран из О, NH и N-С1-6алкила; ! Х выбран из О, S, NH и N-С1-6алкила; ! Y отсутствует или выбран из С=О и SO2; ! каждый Z независимо выбран из О, S, NH и N-С1-6алкила; или ! Z необязательно представляет собой ковалентную связь, когда является смежным по отношению к присутствующему А; ! R1 выбран из Н, -С1-6алкил-В, С1-6гидроксиалкила, С1-6алкоксиалкила, арила и С1-6арилалкила; ! R2 и R3, каждый независимо, выбран из арила, С1-6арилалкила, гетероарила и С1-6гетероарилалкила; ! R4 представляет собой N(R5)L-Q-R6; ! R5 выбран из водорода, ОН, С1-6арилалкила и С1-6алкила; ! R6 выбран из водорода, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, Ar-Y-, карбоциклила, гетероциклила, N-концевой защитной группы, арила, С1-6арилалкила, гетероарила, С1-6гетероарилалкила, R11ZAZ-C1-8алкила-, R14Z-C1-8алкила-, (R11O)(R12O)P(=O)O-C1-8алкил-ZAZ-С1-8алкила-, R11ZAZ-C1-8алкил-ZAZ-C1-8алкила-, гетероциклилМZAZ-C1-8алкила-, (R11O)(R12O)P(=O)O-C1-8алкила-, (R13)2N-C1-12алкила-, (R13)3N+-C1-12алкила-, гетероциклилМ-, карбоциклилМ-, R14SO2C1-8алкила- и R14SO2NH, или ! R5 и R6, вместе представляют собой С1-6алкил-Y-С1-6алкил, С1-6алкил-ZAZ-С1-6алкил, ZAZ-C1-6алкил-ZAZ-С1-6алкил, ZAZ-С1-6алкил-ZAZ или С1-6алкил-А, тем самым образуя кольцо; ! R7 и R8 независимо выбраны из водорода
申请公布号 RU2009101319(A) 申请公布日期 2010.07.27
申请号 RU20090101319 申请日期 2007.06.19
申请人 ПРОТЕОЛИКС, ИНК. (US) 发明人 ШЕНК Кевин Д. (US);ПАРЛАТИ Франческо (US);ЧЖОУ Хань-Цзе (US);СИЛЬВЕН Катрин (US);СМИТ Марк С. (US);БЕННЕТТ Марк К. (US);ЛЭЙДИГ Гай Дж. (US)
分类号 C07K5/068 主分类号 C07K5/068
代理机构 代理人
主权项
地址