| 摘要 |
1. Соединения общей формулы (I) ! ! где R представляет алкил, аминоалкил, гидроксиалкил, нитрил, алкоксимино, арилоксимино, силилалкил; ! R1 представляет водород, гидрокси, алкокси, аминоалкил; ! R2 представляет водород, гидрокси, алкокси, аминоалкил, необязательно защищенная гидроксигруппа; ! где алкил, алкокси, аминоалкил или алкоксиминогруппы могут содержать от 1 до 8, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, в прямой или разветвленной цепи, тогда как арилоксиминогруппа может содержать от 5 до 10 атомов углерода; ! их фармацевтически приемлемые соли, изомеры, энантиомеры, диастереомеры и соответствующие смеси. ! 2. Соединение по п.1, которое выбирают из группы ! а) 4,5-дигидротриазол[5,4-с]16а-дезоксокамптотецин, ! b) триазол[5,4-с]16а-дезоксокамптотецин. ! 3. Способ получения соединений формулы (I), включающий следующие основные стадии (а)-(е), показанные на следующей схеме: ! ! где а) защита предшествующих гидроксигрупп; ! b) модификация по 5-му положению N,N-дизащищенным гидразином; ! c) необязательное преобразование пиридонового кольца в тиопиридоновое кольцо; ! d) удаление защитных групп с сопутствующей циклизацией; ! e) необязательная ароматизация пиразолового кольца, ! и где R, R1 и R2 имеют значения, указанные выше, а PG представляет гидроксизащитную группу. ! 4. Способ получения соединений формулы (I) по п.3, в котором порядок стадий (b) и (c) изменен на противоположный. ! 5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксцепиентами. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в форме, удобной для перорального или парентерального приема. ! 7. Применение соединения по пп.1 и 2 и |
