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Formulación de liberación sostenida de un compuesto macrólido, en la que el tiempo (T63,2%) requerido para que se disuelva el 63,2% de la cantidad máxima del compuesto macrólido es de 0,7 a 15 horas, tal como se mide según la Farmacopea Japonesa, 13ª edición, prueba de disolución, n.º 2 (método de paletas, 50 rpm) usando una disolución de prueba que es una disolución acuosa de hidroxipropilcelulosa al 0,005% ajustada a pH 4,5, en la que el compuesto macrólido es un compuesto (I) tricíclico representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que cada una de las parejas adyacentes de R1 y R2, R3 y R4, y R2 y R6 independientemente (a) son dos átomos de hidrógeno adyacentes, pero R2 también puede ser un grupo alquilo o (b) pueden formar otro enlace formado entre los átomos de carbono a los que están unidos; R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, o un grupo alcoxilo, o un grupo oxo junto con R1; R8 y R9 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo; R10 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, un grupo alquenilo, un grupo alquenilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, o un grupo alquilo sustituido con un grupo oxo; X es un grupo oxo, (un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxilo), (un átomo de hidrógeno y un átomo de hidrógeno), o un grupo representado por la fórmula -CH2O-; Y es un grupo oxo, (un átomo de hidrógeno y un grupo hidroxilo), (un átomo de hidrógeno y un átomo de hidrógeno), o un grupo representado por la fórmula N-NR11R12 o N-OR13; R11 y R12 son independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo tosilo; R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R22 y R23 son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; R24 es un sistema de anillos opcionalmente sustituidos que puede contener uno o más heteroátomos; n es un número entero de 1 ó 2; y además de las definiciones anteriores, Y, R10 y R23, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden representar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, azufre y/u oxigeno, de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un alquilo, un hidroxilo, un alcoxilo, un bencilo, un grupo de fórmula -CH2Se (C6H5), y un alquilo sustituido con uno o más grupos hidroxilo, que comprende una composición en dispersión sólida, en la que el compuesto (I) macrólido está presente como un estado amorfo en un polímero soluble en agua seleccionado del grupo que consiste en hipromelosa, metilcelulosa, polivinilpirrolidona, hidroxipropilcelulosa y polietilenglicol, en una cantidad de 0,2 a 0,4 con respecto al compuesto (I) macrólido (1,0) en razón en peso, y no está contenido ningún disgregante. |
