| 主权项 |
1.一种以下通式(I)之化合物，其中R 1 为H、视情况经一或多个B取代之芳基、-(CH2)m-R a ，其中R a 为：NR i R ii 、或-(CH2)n-(CO)-R b ，其中R b 为：NR i R ii ；存在一或多个R 2 ，其中各R 2 为相同或不同，R 2 为一或多个H、卤基、或CN；R 3 为H、B为卤基、或CN；R i 及R ii 各自独立为H、C1-6-烷基或C1-6-烷基-NR iii R iv ；R iii 及R iv 各自独立为H或C1-6-烷基；m为1至6； n为0至4；A为式(a)或(b)之基团：其中R 4 为H或C1-6-烷基；R 5 为视情况经卤基取代之芳基；或其医药学上可接受之盐。 ;2.如请求项1之通式(I)之化合物，或其医药学上可接受之盐，其条件在于具有基团(b)之A且R 1 =R 2 =R 3 =H的化合物除外。 ;3.如请求项1之化合物，其具式(I-a)，其中R 1 至R 5 如请求项1中所定义。 ;4.如请求项3之化合物，其中R 1 为H、视情况经一或多个B取代之苯甲基，-(CH2)m-R a ，其中R a 为：NR i R ii 、或-(CH2)n-(CO)-R b ，其中R b 为：NR i R ii ；存在一或多个R 2 ，其中各R 2 为相同或不同，R 2 为一或多个H、Cl或Br；R 3 为H、或C1-6-烷基；B为卤基；R i 及R ii 各自独立为H、C1-6-烷基或C1-6-烷基-NR iii R iv ；R iii 及R iv 各自独立为H或C1-6-烷基；m为1至6；n为0至4；R 4 为H或C1-6-烷基；R 5 为视情况经卤基取代之芳基；或其医药学上可接受之盐。 ;5.如请求项3之化合物，其中R 2 为一或两个卤素原子。 ;6.如请求项3之化合物，其中在吲哚第6-位置之R 2 为卤素原子。 ;7.如请求项3之化合物，其中在吲哚第6-位置之R 2 为Cl。 ;8.如请求项3之化合物，其中该化合物系选自由以下各化合物组成之群：2-[6-氯-3-(3-甲基-4-酮基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸烷-8-羰基)-吲哚-1-基]-N,N-二甲基-乙醯胺；8-[6-氯-1-(3,5-二氟-苄基)-1H-吲哚-3-羰基]-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；2-[6-氯-3-(3-甲基-4-酮基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸烷-8-羰基)-吲哚-1-基]-N-甲基-乙醯胺；8-(1-苄基-6-氯-1H-吲哚-3-羰基)-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；8-[6-氯-1-(3-氯-2-氟-苄基)-1H-吲哚-3-羰基]-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；8-[6-氯-1-(2-二甲基胺基-乙基)-1H-吲哚-3-羰基]-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；2-[6-氯-3-(3-甲基-4-酮基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸烷-8-羰基)-吲哚-1-基]-N-(2-二甲基胺基-乙基)-乙醯胺；8-(1-苄基-2-甲基-1H-吲哚-3-羰基)-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；8-[(1-苄基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染螺[4.5]癸-4-酮；8-(6-氯-1H-吲哚-3-羰基)-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；2-[6-氯-3-(3-甲基-4-酮基-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸烷-8-羰基)-吲哚-1-基]-乙醯胺；8-(1-苄基-2-甲基-1H-吲哚-3-羰基)-1-(4-氯-苯基)-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；8-(1H-吲哚-3-羰基)-1-苯基-1,3,8-三氮染-螺[4.5]癸-4-酮；及8-[(6-氯-1H-吲哚-3-基)羰基]-3-甲基-1-苯基-1,3,8-三氮染螺[4.5]癸-4-酮。 ;9.如请求项1之化合物，其具式(Ib)，其中R 1 至R 3 如请求项1或2中所定义。 ;10.如请求项9之化合物，其中R 1 为H、视情况经一或多个B取代之苯甲基，-(CH2)m-R a ，其中R a 为：NR i R ii 、或-(CH2)n-(CO)-R b ，其中R b 为：NR i R ii ；存在一或多个R 2 ，其中各R 2 为相同或不同， R 2 为一或多个H、Cl或Br；R 3 为H、或C1-6-烷基；B为卤基；R i 及R ii 各自独立为H、C1-6-烷基或C1-6-烷基-NR iii R iv ；R iii 及R iv 各自独立为H或C1-6-烷基；m为1至6；n为0至4；或其医药学上可接受之盐。 ;11.如请求项9之化合物，其中该化合物系选自由以下各化合物组成之群：(1-苄基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-(1,4-二氧杂-8-氮染-螺[4.5]癸-8-基)-甲酮；及8-[(6-氯-1H-吲哚-3-基)羰基]-1,4-二氧杂-8-氮染螺[4.5]癸烷。 ;12.一种制备如请求项1之式(I)化合物的方法，其包含将式(II)化合物：与式A-H化合物反应的步骤，以获得式(I)化合物，其中R 1 、R 2 、R 3 及A如请求项1中所定义。 ;13.一种制备如请求项1之式(I)化合物的方法，其包含将式(I-1)化合物：与式R 1 -X化合物反应的步骤，以获得式(I)化合物，其中X为卤基，R 1 及R 4 如请求项1中所定义，但不为H且R 2 及R 3 如请求项1中所定义。 ;14.一种制备如请求项3之化合物的方法，其包含将式(I-a1)化合物：与式R 4 -X化合物反应的步骤，以获得式(I-a)化合物，其中X为卤基，R 1 、R 4 及R 5 如请求项3中所定义，但不为H且R 2 及R 3 如请求项1中所定义。 ;15.如请求项1至11中任一项之式(I)、(I-a)或(I-b)化合物，该化合物可藉由如请求项12至14中任一项之方法获得。 ;16.如请求项1至11中任一项之化合物，其系用于预防或治疗痛经、高血压、慢性心脏衰竭、血管加压素之异常分泌、肝硬化症、肾病症候群、强迫症、焦虑及忧郁症。 ;17.一种医药组合物，其包含如请求项1至11中任一项之式(I)、(I-a)或(I-b)之化合物。 ;18.如请求项17之医药组合物，其中该医药组合物可用于对抗痛经、高血压、慢性心脏衰竭、血管加压素之异常分泌、肝硬化症、肾病症候群、强迫症、焦虑及忧郁症。 ;19.一种如请求项1至11中任一项之式(I)、(I-a)或(I-b)化合物之用途，其系用于制备药物。 ;20.如请求项19之用途，其中该药物可用于对抗痛经、高血压、慢性心脏衰竭、血管加压素之异常分泌、肝硬化症、肾病症候群、强迫症、焦虑及忧郁症。 |
