| 发明名称 | 利用G蛋白偶联受体和相关组合物的筛选方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于GPCR的筛选方法，其基于以下发现：当未结合于G蛋白时，受体激动剂对于GPCR(如甲状旁腺激素受体)的亲和力与其间激动剂有效的时间长度有关，而与它的药物动力学特性无关。本发明还提供了PTH和PTHrP来源的多肽。 | ||
| 申请公布号 | CN101784281A | 申请公布日期 | 2010.07.21 |
| 申请号 | CN200880101180.5 | 申请日期 | 2008.08.01 |
| 申请人 | 总医院有限公司;中外制药株式会社 | 发明人 | 托马斯·J·加德拉;约翰·T·波茨;清水胜;市川文彦;哈拉尔德·朱佩内尔;冈崎诚 |
| 分类号 | A61K38/04(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K38/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 吴贵明;张英 |
| 主权项 | 一种用于确定候选化合物是否是G蛋白偶联受体(GPCR)的长效激动剂的方法，所述方法包括：(a)使所述GPCR与所述化合物接触，其中所述GPCR具有RG形式；(b)测量所述化合物对所述GPCR的RG形式的亲和力；(c)使所述GPCR与所述化合物接触，其中所述GPCR具有R0形式；以及(d)测量所述化合物对所述GPCR的R0形式的亲和力，其中以下化合物被鉴定为所述GPCR的长效激动剂：所述化合物(i)具有的对所述GPCR的RG形式的亲和力是对所述GPCR的内源性激动剂的亲和力的至少10％，以及(ii)与所述内源性激动剂相比，对所述GPCR的R0形式具有更大的亲和力。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||