一种控释型结肠靶向给药制剂及制备方法

摘要

本发明涉及一种控型结肠靶向给药制剂，制剂形式为结肠定位包衣片剂或结肠靶向小丸，该制剂由片芯或丸芯、隔离层和控释包衣层组成，控释包衣层包括内包衣层和外包衣层。采用多层包衣技术，以肠溶型和渗透型丙烯酸树脂水分散体为主要包衣材料进行包衣制备获得。本方法的制剂使药物在结肠段恒速释放，实现精确定位释药，使病变部位局部的药物浓度增加，有利于对溃疡性结肠炎和结肠癌的治疗，而且避免了药物对胃和小肠的刺激，达到结肠定位释药的目的，提高对结肠道疾病的靶向定位治疗效果，降低毒副作用。与普通口服制剂相比，在相同给药剂量下可以提高疗效，减少不良反应的发生率。与灌肠给药或直肠栓剂相比，药物在结肠内分布均匀，患者顺应性好。

主权项

一种控释型结肠靶向给药制剂，其特征在于，制剂形式为结肠定位包衣片剂或结肠靶向丸剂，所述制剂由片芯或丸芯、隔离层和控释包衣层组成，控释包衣层有内包衣层和外包衣层，片芯或丸芯由主药和药用辅料制成，再用控释包衣层材料进行包衣；所述片芯由10％～70％质量百分比的主药，10％～60％质量百分比的稀释辅料，1％～15％质量百分比的崩解辅料，1％～10％质量百分比的黏合辅料，0.3％～5％质量百分比的润滑辅料组成；所述丸芯由10％～70％质量百分比的主药和30％～90％质量百分比的辅料组成，该辅料选用淀粉、乳糖和黏合剂；所述隔离层由含聚乙二醇4000或聚乙二醇6000作为增塑剂的羟丙甲纤维素构成，其中羟丙甲纤维素在水或乙醇溶液中的质量百分比为30％～95％，增塑剂在水或乙醇溶液中的质量百分比为5％～30％；所述内包衣层由丙烯酸树脂、增塑剂、润滑剂、致孔剂组成；外包衣层由丙烯酸树脂、增塑剂、润滑剂组成。