喹诺酮类药物的合成方法

摘要

本发明公开了一种喹诺酮类药物的制备方法。现有方法有的使用了沸点高、极性大的有机溶剂；有的采用了反应原料以外的其它固体碱性物料；有的采用了反应原料以外的其它液体碱性物料，都存在明显的缺陷。本发明采用的技术方案为：通过喹诺酮羧酸母核与哌嗪衍生物在水中进行缩哌反应，制得喹诺酮类化合物，上述缩哌反应在催化剂作用下完成，所述的催化剂为三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶、四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氢氧化铵中的任一种或二种以上的混合物。本发明彻底解决了环保气味问题，实现了清洁生产；不使用反应原料以外的碱性物质作为缚酸剂，克服了现有技术存在的缺陷。

主权项

1.喹诺酮类药物的合成方法，通过喹诺酮羧酸母核(II)与哌嗪衍生物(III)在水中进行缩哌反应，制得喹诺酮类化合物(I)，合成路线如下：其中，R¹表示氢原子或C₁-C₄烷氧基；R²表示卤素原子；R³表示卤素原子；R⁴表示氢原子；R⁵表示氢原子、甲基或乙基；R⁶表示氢原子或甲基；X表示C₁-C₃烷基或环丙基；R¹+X表示-CH(CH₃)-CH₂-O-桥键，其中碳原子与喹诺酮环上的氮原子相连接；上述缩哌反应在催化剂作用下完成，所述的催化剂为三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶、四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氢氧化铵中的任一种或二种以上的混合物。