3-螺嘧啶三酮-喹啉衍生物及其作为抗菌药物的应用

摘要

一方面，本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐、使用它们治疗细菌感染的方法和制备它们的方法。式(I)中：n为1-4；R³在每次出现时独立选自-X-R⁵、-W-R⁶、-C(O)-N(R^3a)-S(O)₂-R^3b、-C(R^3a)＝N-R^3y、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)-R^3b、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)₂-R^3b、-C(R^3a)＝N-N(R^3y)₂、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)-N(R^3y)₂、-C(N(R^3a)₂)＝N-R^3y、-C(N(R^3a)₂)＝N-OR^3y、-C(N(R^3a)₂)＝N-C(O)-R^3b、-C(N(R^3a)₂)＝N-S(O)₂-R^3b、-C(N(R^3a)₂)＝N-CN、-N＝C(R^3y)₂、-N(R^3a)-S(O)₂-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-C(O)-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-C(O)-N(R^3a)-S(O)₂-R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N(R^3y)、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-OR^3y、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-C(O)-R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-S(O)₂R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-CN、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-R^3y、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-OR^3y、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-C(O)-R^3b、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)-N-S(O)₂-R^3b、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)-N-CN、-O-C(O)-R^3b和-Si(R^3b)₃。

主权项

1.一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐：式(I)其中：R¹选自H、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^1b、-C(O)₂R^1c、-C(O)-N(R^1a)₂、-S(O)-R^1b、-S(O)₂-R^1b、-S(O)₂-N(R^1a)₂、-C(R^1a)＝N-R^1a和-C(R^1a)＝N-OR^1a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R¹⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^10*任选和独立取代；R^1a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R¹⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^10*任选和独立取代；R^1b在每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R¹⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^10*任选和独立取代；R^1c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R¹⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^10*任选和独立取代；R²选自H、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^2b、-C(O)₂R^2c、-C(O)-N(R^2a)₂、-S(O)-R^2b、-S(O)₂-R^2b、-S(O)₂-N(R^2a)₂、-C(R^2a)＝N-R^2a和-C(R^2a)＝N-OR^2a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R²⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^20*任选和独立取代；R^2a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R²⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^20*任选和独立取代；R^2b在每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R²⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^20*任选和独立取代；R^2c在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R²⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^20*任选和独立取代；R³在每次出现时独立选自-X-R⁵、-W-R⁶、-C(O)-N(R^3a)-S(O)₂-R^3b、-C(R^3a)＝N-R^3y、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)-R^3b、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)₂-R^3b、-C(R^3a)＝N-N(R^3y)₂、-C(R^3a)＝N-N(R^3a)-C(O)-N(R^3y)₂、-C(N(R^3a)₂)＝N-R^3y、-C(N(R^3a)₂)＝N-OR^3y、-C(N(R^3a)₂)＝N-C(O)-R^3b、-C(N(R^3a)₂)＝N-S(O)₂-R^3b、-C(N(R^3a)₂)＝N-CN、-N＝C(R^3y)₂、-N(R^3a)-S(O)₂-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-C(O)-N(R^3y)₂、-N(R^3a)-C(O)-N(R^3a)-S(O)₂-R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N(R^3y)、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-OR^3y、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-C(O)-R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-S(O)₂R^3b、-N(R^3a)-C(R^3a)＝N-CN、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-R^3y、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-OR^3y、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-C(O)-R^3b、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-S(O)₂-R^3b、-N(R^3a)-C(N(R^3a)₂)＝N-CN、-O-C(O)-R^3b和-Si(R^3b)₃；R^3a和R^3y在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R³⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^30*任选和独立取代；R^3b在每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R³⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^30*任选和独立取代；R⁴在每次出现时独立选自H、卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^4d、-SR^4d、-N(R^4d)₂、-N(R^4a)-C(O)-R^4e、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^4e、-C(O)₂R^4d、-C(O)N(R^4a)(R^4d)、-O-C(O)-N(R^4a)(R^4d)、-N(R^4a)-C(O)₂R^4d、-S(O)-R^4e、-S(O)₂-R^4e、-S(O)₂-N(R^4a)(R^4d)、-N(R^4a)-S(O)₂-R^4e和-C(R^4a)＝N-OR^4d，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基在每次出现时被一个或多个R^40x任选和独立取代，而且其中所述碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^40*任选和独立取代；R^4a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^40*任选和独立取代；R^4d在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和芳族杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代，而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^40*任选和独立取代；R^4e在每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和芳族杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代，而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^40*任选和独立取代；R⁵选自杂环基和-Si(R^5b)₃，其中所述杂环基在碳上被一个或多个R⁵⁰任选取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^50*任选和独立取代；R^5b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^50*任选和独立取代；R⁶为非芳族杂环基，其中所述非芳族杂环基在碳上被一个或多个R⁶⁰任选取代，而且其中如果所述非芳族杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^60*任选和独立取代；R⁷选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^7a、-SR^7a、-N(R^7a)₂、-N(R^7a)-C(O)-R^7b、-N(R^7a)-N(R^7a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)R^7b、-C(O)₂R^7a、-C(O)-N(R^7a)₂、-O-C(O)-N(R^7a)₂、-N(R^7a)-C(O)₂R^7a、-N(R^7a)-C(O)-N(R^7a)₂、-O-C(O)-R^7b、-S(O)-R^7b、-S(O)₂-R^7b、-S(O)₂-N(R^7a)₂、-N(R^7a)-S(O)₂-R^7b、-C(R^7a)＝N-R^7a和-C(R^7a)＝N-OR^7a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在碳上被一个或多个R⁷⁰任选取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^70*任选和独立取代；R^7＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^7b、-C(O)₂R^7c、-C(O)-N(R^7a)₂、-S(O)-R^7b、-S(O)₂-R^7b、-S(O)₂-N(R^7a)₂、-C(R^7a)＝N-R^7a和-C(R^7a)＝N-OR^7a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁷⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^70*任选和独立取代；R^7a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁷⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^70*任选和独立取代；R^7b在每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁷⁰任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^70*任选和独立取代；R^7c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R⁷⁰任选和独立取代，而且其中所述杂环基的任何-NH-部分被R^70*任选取代；R¹⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^10a、-SR^10a、-N(R^10a)₂、-N(R^10a)-C(O)-R^10b、-N(R^10a)-N(R^10a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^10b、-C(O)₂R^10a、-C(O)-N(R^10a)₂、-O-C(O)-N(R^10a)₂、-N(R^10a)-C(O)₂R^10a、-N(R^10a)-C(O)-N(R^10a)₂、-O-C(O)-R^10b、-S(O)-R^10b、-S(O)₂-R^10b、-S(O)₂-N(R^10a)₂、-N(R^10a)-S(O)₂-R^10b、-C(R^10a)＝N-R^10a和-C(R^10a)＝N-OR^10a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^a任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^a*任选和独立取代；R^10＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^10b、-C(O)₂R^10c、-C(O)-N(R^10a)₂、-S(O)R^10b、-S(O)₂R^10b、-S(O)₂-N(R^10a)₂、-C(R^10a)＝N-R^10a和-C(R^10a)＝N-OR^10a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^a任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^a*任选和独立取代；R^10a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^a任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^a*任选和独立取代；R^10b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^a任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^a*任选和独立取代；R^10c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^a任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^a*任选和独立取代；R²⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^20a、-SR^20a、-N(R^20a)₂、-N(R^20a)-C(O)-R^20b、-N(R^20a)-N(R^20a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^20b、-C(O)₂R^20a、-C(O)-N(R^20a)₂、-O-C(O)-N(R^20a)₂、-N(R^20a)-C(O)₂R^20a、-N(R^20a)-C(O)-N(R^20a)₂、-O-C(O)-R^20b、-S(O)-R^20b、-S(O)₂-R^20b、-S(O)₂-N(R^20a)₂、-N(R^20a)-S(O)₂-R^20b、-C(R^20a)＝N-R^20a和-C(R^20a)＝N-OR^20a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^b任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^b*任选和独立取代；R^20＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^20b、-C(O)₂R^20c、-C(O)-N(R^20a)₂、-S(O)-R^20b、-S(O)₂-R^20b、-S(O)₂-N(R^20a)₂、-C(R^20a)＝N-R^20a和-C(R^20a)＝N-OR^20a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^b任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^b*任选和独立取代；R^20a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^b任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^b*任选和独立取代；R^20b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^b任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^b*任选和独立取代；R^20c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^b任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^b*任选和独立取代；R³⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^30a、-SR^30a、-N(R^30a)₂、-N(R^30a)-C(O)-R^30b、-N(R^30a)-N(R^30a)₂、-NO₂、-C(O)H、-C(O)-R^30b、-C(O)₂R^30a、-C(O)-N(R^30a)₂、-O-C(O)-N(R^30a)₂、-N(R^30a)-C(O)₂R^30a、-N(R^30a)-C(O)-N(R^30a)₂、-O-C(O)-R^30b、-S(O)-R^30b、-S(O)₂-R^30b、-S(O)₂-N(R^30a)₂、-N(R^30a)-S(O)₂-R^30b、-Si(R^30b)₃、-C(R^30a)＝N-R^30a和-C(R^30a)＝N-OR^30a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^c任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^c*任选和独立取代；R^30＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^30b、-C(O)₂R^30c、-C(O)-N(R^30a)₂、-S(O)-R^30b、-S(O)₂-R^30b、-S(O)₂-N(R^30a)₂、-C(R^30a)＝N-R^30a和-C(R^30a)＝N-OR^30a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^c任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^c*任选和独立取代；R^30a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^c任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^c*任选和独立取代；R^30b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^c任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^c*任选和独立取代；R^30c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^c任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^c*任选和独立取代；R⁴⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^40a、-SR^40a、-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-C(O)-R^40b、-N(R^40a)-N(R^40a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^40b、-C(O)₂R^40a、-C(O)-N(R^40a)₂、-O-C(O)-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-C(O)₂R^40a、-N(R^40a)-C(O)-N(R^40a)₂、-O-C(O)-R^40b、-S(O)-R^40b、-S(O)₂-R^40b、-S(O)₂-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-S(O)₂-R^40b、-C(R^40a)＝N-R^40a和-C(R^40a)＝N-OR^40a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R^40＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^40b、-C(O)₂R^40c、-C(O)-N(R^40a)₂、-S(O)-R^40b、-S(O)₂-R^40b、-S(O)₂-N(R^40a)₂、-C(R^40a)＝N-R^40a和-C(R^40a)＝N-OR^40a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R^40a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R^40b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R^40c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R^40x在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、-OR^40a、-SR^40a、-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-C(O)-R^40b、-N(R^40a)-N(R^40a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^40b、-C(O)₂R^40a、-C(O)-N(R^40a)₂、-O-C(O)-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-C(O)₂R^40a、-N(R^40a)-C(O)-N(R^40a)₂、-O-C(O)-R^40b、-S(O)-R^40b、-S(O)₂-R^40b、-S(O)₂-N(R^40a)₂、-N(R^40a)-S(O)₂-R^40b、-C(R^40a)＝N-R^40a和-C(R^40a)＝N-OR^40a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^d任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^d*任选和独立取代；R⁵⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^50a、-SR^50a、-N(R^50a)₂、-N(R^50a)-C(O)-R^50b、-N(R^50a)-N(R^50a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^50b、-C(O)₂R^50a、-C(O)-N(R^50a)₂、-O-C(O)-N(R^50a)₂、-N(R^50a)-C(O)₂R^50a、-N(R^50a)-C(O)-N(R^50a)₂、-O-C(O)-R^50b、-S(O)-R^50b、-S(O)₂-R^50b、-S(O)₂-N(R^50a)₂、-N(R^50a)-S(O)₂-R^50b、-Si(R^50b)₃、-C(R^50a)＝N(R^50a)和-C(R^50a)＝N(OR^50a)，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^e任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^e*任选和独立取代；R^50＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^50b、-C(O)₂R^50c、-C(O)-N(R^50a)₂、-S(O)-R^50b、-S(O)₂-R^50b、-S(O)₂-N(R^50a)₂、-C(R^50a)＝N-R^50a和-C(R^50a)＝N-OR^50a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^e任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^e*任选和独立取代；R^50a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^e任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^e*任选和独立取代；R^50b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^e任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^e*任选和独立取代；R^50c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^e任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^e*任选和独立取代；R⁶⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^60a、-SR^60a、-N(R^60a)₂、-N(R^60a)-C(O)-R^60b、-N(R^60a)-N(R^60a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^60b、-C(O)₂R^60a、-C(O)-N(R^60a)₂、-O-C(O)-N(R^60a)₂、-N(R^60a)-C(O)₂R^60a、-N(R^60a)-C(O)-N(R^60a)₂、-O-C(O)-R^60b、-S(O)-R^60b、-S(O)₂-R^60b、-S(O)₂-N(R^60a)₂、-N(R^60a)-S(O)₂-R^60b、-C(R^60a)＝N-R^60a和-C(R^60a)＝N-OR^60a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^f任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^f*任选和独立取代；R^60＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^60b、-C(O)₂R^60c、-C(O)-N(R^60a)₂、-S(O)-R^60b、-S(O)₂-R^60b、-S(O)₂-N(R^60a)₂、-C(R^60a)＝N-R^60a和-C(R^60a)＝N-OR^60a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^f任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^f*任选和独立取代；R^60a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^f*任选和独立取代；R^60b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^f任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^f*任选和独立取代；R^60c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^f任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^f*任选和独立取代；R⁷⁰在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^70a、-SR^70a、-N(R^70a)₂、-N(R^70a)-C(O)-R^70b、-N(R^70a)-N(R^70a)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-R^70b、-C(O)₂R^70a、-C(O)-N(R^70a)₂、-O-C(O)-N(R^70a)₂、-N(R^70a)-C(O)₂R^70a、-N(R^70a)-C(O)-N(R^70a)₂、-O-C(O)-R^70b、-S(O)-R^70b、-S(O)₂-R^70b、-S(O)₂-N(R^70a)₂、-N(R^70a)-S(O)₂-R^70b、-C(R^70a)＝N-R^70a和-C(R^70a)＝N-OR^70a，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^g*任选和独立取代；R^70＊在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R^70b、-C(O)₂R^70c、-C(O)-N(R^70a)₂、-S(O)-R^70b、-S(O)₂-R^70b、-S(O)₂-N(R^70a)₂、-C(R^70a)＝N-R^70a和-C(R^70a)＝N-OR^70a，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^g*任选和独立取代；R^70a在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^g*任选和独立取代；R^70b在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^g*任选和独立取代；R^70c在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R^g任选和独立取代，而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮在每次出现时被R^g*任选和独立取代；R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、R^f和R^g在每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^m、-SR^m、-N(R^m)₂、-N(R^m)-C(O)-Rⁿ、-N(R^m)-N(R^m)₂、-NO₂、-C(O)-H、-C(O)-Rⁿ、-C(O)₂R^m、-C(O)-N(R^m)₂、-O-C(O)-N(R^m)₂、-N(R^m)-C(O)₂R^m、-N(R^m)-C(O)-N(R^m)₂、-O-C(O)-Rⁿ、-S(O)-Rⁿ、-S(O)₂-rⁿ、-S(O)₂-N(R^m)₂、-N(R^m)-S(O)₂-Rⁿ、-C(R^m)＝N-R^m和-C(R^m)＝N-OR^m；R^a＊、R^b＊、R^c＊、R^d、R^e＊、R^f＊和R^g在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-Rⁿ、-C(O)₂R^o、-C(O)-N(R^m)₂、-S(O)-Rⁿ、-S(O)₂-Rⁿ、-S(O)₂-N(R^m)₂、-C(R^m)＝N-R^m和-C(R^m)＝N-OR^m；R^m在每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基；Rⁿ在每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基；R^o在每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基和杂环基；W在每次出现时独立选自-O-、-S-、-N(R^3a)-、-N(R^3a)-C(O)-、-C(O)-、-C(O)₂-、-C(O)-N(R^3a)-、-O-C(O)-N(R^3a)-、-N(R^3a)-C(O)₂-、-S(O)-、-S(O)₂-、-S(O)₂-和-N(R^3a)-S(O)₂-；X在每次出现时独立选自C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基和C_2-6亚炔基，其中所述C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基和C_2-6亚炔基，除了它们所连接的R⁵之外，还在每次出现时被一个或多个R⁴⁰任选和独立取代；环A为5-7元非芳族杂环，其中1)所述5-7元杂环除了含有所述氮之外，还任选含有选自-O-、-NH-和-S-的成员；2)所述5-7元杂环在碳上被一个或多个R⁷任选取代；3)在一个碳原子上的两个R⁷取代基可一起任选形成基团＝O或基团＝N(OR^7a)；和4)如果所述5-7元杂环含有-NH-部分，则该氮被R^7*任选取代；和n为1-4。