| 发明名称 | 作为黏着斑激酶(FAK)抑制剂的吡啶酮酰胺衍生物和它们治疗癌症的用途 | ||
| 摘要 | 本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，对映异构体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，包含它们的药物和它们的制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。<img file="200880103731.1_AB_0.GIF" wi="175" he="129" /> | ||
| 申请公布号 | CN101784538A | 申请公布日期 | 2010.07.21 |
| 申请号 | CN200880103731.1 | 申请日期 | 2008.08.20 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 吉·乔治;克拉斯·卡努扎;马蒂亚斯·克尔纳;乌尔里克·里夫;斯特凡·沙伊布勒赫;沃尔夫冈·冯德塞尔;斯特凡·韦甘德 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.式I的化合物，<img file="FPA00001029929300011.GIF" wi="458" he="517" />其中R<sup>1</sup>是苯基，其是未取代的或独立地被以下基团取代一次或数次：烷基，-OH，-O-烷基，-S-烷基，-S(O)<sub>2</sub>-烷基，卤素，-NRR’，-CH<sub>2</sub>-NRR’，三氟甲基，三氟甲氧基，未取代的或者被烷基或乙酰基取代一次或两次的杂环基，-CH<sub>2</sub>-杂环基，-C(O)-NRR’，-C(O)-NH-CH<sub>2</sub>-苯基-R”，-C(O)-NH-苯基-R”；R<sup>2</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>3</sup>是-X-R<sup>4</sup>；R<sup>4</sup>是a)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；b)(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；c)5-7元杂环，其是未取代的或被烷基取代一次或两次；d)苯基，其中所述苯基是未取代的或被以下基团取代一至三次：卤素，烷基，-O-CH<sub>3</sub>，-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，三氟甲基或三氟甲氧基；或e)杂芳基；X是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基，-S(O)<sub>2</sub>-，或单键，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基是未取代的或被羟基，烷基或卤素取代一次或两次；R和R’彼此独立地表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；及其全部药用盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||