发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРАЛКОКСИКОМБРЕТАСТАТИНА, СПОСОБЫ ИХ ПРОИЗВОДСТВА И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
摘要 1. Соединение по формуле (I) ! ! где Rf - алкильная группа, содержащая от 1 до 8 атомов углерода, в которой от 1 до 17 атомов водорода замещены 1-17 атомами фтора; ! R - аминогруппа, замещенная аминогруппа, гидроксильная группа, нитрогруппа, галогеновая, алкоксильная, фосфатная группа либо боковая цепь аминокислоты или ее фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, в котором Rf и R представляют собой один из следующих вариантов: ! (а) Rf - фторметил, R - гидроксильная группа; ! (б) Rf - фторметил, R - аминогруппа или замещенная аминогруппа; ! (в) Rf - фторметил, R - динатрийфосфат, фосфат аммония или внутренняя соль фосфорилхолина; либо ! (г) Rf - фторметил, R - -NH(COCHR'NH)m-H, где R' - водород, боковая цепь природной аминокислоты или фенильная группа, a m - целое число от 1 до 3. ! 3. Соединение по п.1, в котором Rf и R представляют собой один из следующих вариантов: ! (а) Rf - фторэтил, R - гидроксильная группа; ! (б) Rf - фторэтил, R - аминогруппа или замещенная аминогруппа; ! (в) Rf - фторэтил, R - динатрийфосфат, фосфат аммония или внутренняя соль фосфорилхолина; либо ! (г) Rf - фторэтил, R - -NH(COCHR'NH)m-H, где R' - водород, боковая цепь природной аминокислоты или фенильная группа, a m - целое число от 1 до 3. ! 4. Соединение по п.1, в котором Rf и R представляют собой один из следующих вариантов: ! (а) Rf представляет собой -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF3 или -CF2CF3, a ! R=-OH представляет собой -OPO3Na2; либо ! (б) Rf представляет собой -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CH2CHF3 или -CF2CF3, а R представляет собой -NH2 или -NHCOCH(NH2)СН2ОН. ! 5. Способ подготовки соединения по п.1, предусматривающий следующие шаги: ! (1) 4-гидрокси-3-метоксибензальдегид III в присутствии катализатора межфазного переноса фторалкилируют посредством фторосодержащег�
申请公布号 RU2008153041(A) 申请公布日期 2010.07.20
申请号 RU20080153041 申请日期 2006.11.22
申请人 ЧЖЭЦЗЯН ДАДЕ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГРУП КО. ЛТД (CN) 发明人 ШЕН Вэйпинг (CN);ВАНГ Цзянпинг (CN);ВАНГ Цзянкуо (CN);ЦЗИН Хонгмэй (CN);КЬЯН Фенг (CN);ВАНГ Фэй (CN)
分类号 C07C43/23 主分类号 C07C43/23
代理机构 代理人
主权项
地址