发明名称 用于治疗和预防丙型肝炎病毒感染的3-醚和3-硫醚取代的环孢菌素衍生物
摘要 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒的具有通式(I)的环孢菌素衍生物,其中A、B、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和X如说明书中所定义,以及由该衍生物制备的药物组合物。<img file="201010001078.7_AB_0.GIF" wi="324" he="163" />
申请公布号 CN101773661A 申请公布日期 2010.07.14
申请号 CN201010001078.7 申请日期 2005.09.30
申请人 西尼克斯公司 发明人 汉斯·吉奥格·弗莱里;大卫·兰威克·霍克
分类号 A61K38/13(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 A61K38/13(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 武晶晶;郑霞
主权项 1.具有通式(I)的环孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防个体丙型肝炎病毒感染的药物中的应用:<img file="F2010100010787C00011.GIF" wi="1239" he="673" />其中:A是具有式(IIa)或(IIb)的残基:<img file="F2010100010787C00012.GIF" wi="1104" he="322" />B为乙基、1-羟基乙基、异丙基或正丙基;R<sup>1</sup>为:含有一至六个碳原子的直链或支链烷基,其任选地被基团R<sup>3</sup>取代;含有二至六个碳原子的直链或支链烯基;含有二至六个碳原子的直链或支链炔基;含有三至六个碳原子的环烷基;R<sup>2</sup>为异丁基或2-羟基异丁基;X为-S(O)<sub>n</sub>-或氧;R<sup>3</sup>为羟基或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;每个R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可以相同或不同,独立地为:氢;含有一至六个碳原子的直链或支链烷基;含有三至六个碳原子的环烷基,其任选地被含有一至六个碳原子的直链或支链烷基取代;或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的氮原子一起形成含有四至六个环原子的饱和或不饱和杂环,该环可以任选地含有另一个选自氮、氧和硫的杂原子;和n为0、1或2。
地址 美国北卡罗来纳州
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