注射用伊维菌素亚微乳液

摘要

本发明涉及注射用伊维菌素亚微乳液，有效解决伊维菌素微乳剂稳定性差，毒副作用高的问题，本发明乳液是由含有以下有效组分：伊维菌素、注射用植物油、乳化剂、助乳化剂、稳定剂、抗氧剂维生素E和等渗调节剂甘油制成，将稳定剂、乳化剂、伊维菌素、抗氧剂维生素E和注射用植物油加入到有机溶剂中溶解，减压除去有机溶剂，加热搅拌均匀，制成油相；将助乳化剂、等渗调节剂甘油加入到注射用水中溶解，制成水相，保持恒温，边搅拌边将油相缓缓注入到水相中，快速搅拌，用氢氧化钠溶液调节pH值，经匀质机匀质，得初乳，将初乳过微射流仪，得乳剂，分装于容器中，充氮气，封口，灭菌质检，即得，本发明制备工艺简单、载药量高、稳定、质量可控，适合工业化生产。

主权项

一种注射用伊维菌素亚微乳液，其特征在于，该乳液是由每ml中含有以下有效组分：伊维菌素1～20mg/mL、注射用植物油50～200mg/mL、乳化剂8～24mg/mL、助乳化剂1～20mg/mL、稳定剂0.1～3mg/mL、抗氧剂维生素E 0.8mg/mL和等渗调节剂甘油22.5mg/mL制成，其制备方法是，在55～85℃下，先将稳定剂、乳化剂、伊维菌素、抗氧剂维生素E和注射用植物油加入到有机溶剂中溶解，在30～45℃下，减压除去有机溶剂，加热至55～85℃，搅拌均匀，制成油相，保温，备用；在55～85℃下，将助乳化剂、等渗调节剂甘油加入到注射用水中溶解，制成水相，水相的温度保持在55～85℃恒温下，边搅拌边将油相缓缓注入到水相中，快速搅拌，用氢氧化钠溶液调节pH值为7.2～7.4，经匀质机匀质，匀质速度为6000～12000rpm，时间为2～15min，制得初乳，再将初乳过微射流仪，在3000～18000PSI的压力下，匀质6～20次，得乳剂，分装于容器中，充氮气，封口，在115℃下，灭菌30min或在121℃下，灭菌15min，质检，即得本发明注射用伊维菌素亚微乳液；所说的注射用植物油为大豆油、蓖麻油、茶油、麻油、红花油、棉籽油、中长链脂肪酸食用油、橄榄油中的任意一种或两种以上的混和物；所说的乳化剂为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、合成磷脂中的任意一种；所说的助乳化剂为泊洛沙姆188、聚乙二醇硬脂酸酯、胆固醇、壳聚糖中的任意一种；所说的稳定剂为油酸、油酸钠中的任意一种；所说的有机溶剂为乙醇、甲醇、氯仿、二氯甲烷中的任意一种或两种以上的混和物。