| 发明名称 | (E)-N-(5-氯-8-羟基-2-苯乙烯喹啉基)苯磺酰胺类化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)表示的(E)-N-(5-氯-8-羟基-2-苯乙烯喹啉基)苯磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>表示-H、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-Cl、-Br、-F或-NO<sub>2</sub>，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>相同或不同；R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>表示-H、-CH<sub>3</sub>、-Cl、-F、-Br、-NO<sub>2</sub>或-OCH<sub>3</sub>，R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>相同或不同。其制备方法是以5-氯-8-羟基-2-甲基喹啉与苯甲醛或取代苯甲醛为原料合成(E)-5-氯-8-羟基-2-苯乙烯基喹啉，该化合物与硝酸反应，得到中间体(E)-7-硝基-5-氯-8-羟基-2-苯乙烯基喹啉，再经还原得到(E)-7-胺基-5-氯-8-羟基-2-苯乙烯基喹啉，然后与苯磺酰氯反应，得到相应的(E)-N-(5-氯-8-羟基-2-苯乙烯喹啉基)苯磺酰胺类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用，可用于预防和治疗由HIV引起的感染及其预防。<img file="201010108727.3_AB_0.GIF" wi="298" he="152" /> | ||
| 申请公布号 | CN101774968A | 申请公布日期 | 2010.07.14 |
| 申请号 | CN201010108727.3 | 申请日期 | 2010.02.05 |
| 申请人 | 北京工业大学 | 发明人 | 曾程初;焦自国;胡利明 |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人 | 张燕慧 |
| 主权项 | 1.一种结构式为(I)的(E)-N-(5-氯-8-羟基-2-苯乙烯喹啉基)苯磺酰胺类化合物：<img file="FSA00000027275200011.GIF" wi="918" he="450" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>表示-H、-OH、-OCH<sub>3</sub>、-Cl、-Br、-F或-NO<sub>2</sub>，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>相同或不同；R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>表示-H、-CH<sub>3</sub>、-Cl、-F、-Br、-NO<sub>2</sub>或-OCH<sub>3</sub>，R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>相同或不同。 | ||
| 地址 | 100124北京市朝阳区平乐园100号 | ||