*-[¹¹C]甲基-*-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰的制备方法

摘要

本发明披露了一种PET诊断所用的放射性药物11C-PK11195的制备方法，其是以三氟甲基磺酰基取代11C-CH3I中的碘，生成新的甲基化试剂三氟甲基磺酰基[11C]甲烷，三氟甲基磺酰基[11C]甲烷与前体化合物nor-PK 11195反应合成11C-PK11195。本发明具有如下优点：A：反应时间较短，可以明显提高标记产量；B：前体化合物用量少，用量最多1mg，可显著降低生产成本；C：放化产率高；D：提高了11C-PK11195的比活度。

主权项

N-[11C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰的制备方法，其制备步骤如下：(1)、在回旋加速器中，利用14N(p，α)11C核反应，使用含有O2的纯度大于99.9995％的N2为靶气体材料，经质子照射后得到11C核素11C-CO2；(2)、合成11C-CH3I；(3)、用氮气载带11C-CH3I通过干燥管进行纯化，纯化后的11C-CH3I通过含有三氟甲基磺酰银的反应管，在线将11C-CH3I转换成三氟甲基磺酰基[11C]甲烷，再由氮气载带三氟甲基磺酰基[11C]甲烷通入二甲基亚砜溶液；(4)、在自动化合成器的反应管中加入含前体化合物N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰的二甲基亚砜溶液，并加入粉末状KOH；然后将上述合成的三氟甲基磺酰基[11C]甲烷经N2气加压传输进入自动化合成器，使自动化合成器反应管内的反应混合液吸收2～3min；然后加热反应2～5min，冷却至室温。