摘要 |
Los dioles se utilizan como compuestos intermedios en la s¡ntesis de compuestos de pirimidina que inhiben PDE4, y, as¡, son utiles en el tratamiento de enfermedades y dolencias respiratorias o gastrointestinales, enfermedades y trastornos del sistema nervioso periferico o central, estados inflamatorios, y c nceres. Reivindicacion 1: Un procedimiento para preparar un compuesto de la formula (1) caracterizado porque comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la formula (2) con urea, en presencia de un cido, para proporcionar un compuesto intermedio de la formula (4); y (b) ciclar el compuesto intermedio de la formula (4) con una base, para proporcionar el producto final de la formula (1), en donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halogeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S-alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halogeno, alquilo y arilo. Reivindicacion 2: Un procedimiento para preparar un compuesto de la formula (10) caracterizado porque comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la formula (8) con urea, en presencia de un cido, para proporcionar un compuesto intermedio de la formula (9) y (b) ciclar el compuesto intermedio de la formula (9) con una base, para proporcionar el producto final de la formula (10), en donde R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halogeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo haloalcoxi, -SH, -S-alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2, con la condicion de que R3, R4 y R5 no pueden ser todos H; o R3 y R4 se combinan con los tomos de carbono a los que est n fijados para formar un anillo, seleccionado del grupo consistente en benceno, piridina, pirimidina, pirazina, ciclohexano, piperidina, piperazina, morfolina, tiomorfolina, una pirimidina parcial o totalmente hidratada y naftaleno, que opcionalmente puede estar sustituido con un residuo seleccionado entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halogeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi e hidroxi; en donde R5 se selecciona de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halogeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S-alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, cada uno independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halogeno, alquilo y arilo.
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