| 发明名称 | 一种可用于制备长循环脂质体的巯基化聚乙二醇的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式I所示的化合物的制备方法。所述的方法包括步骤：(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中，在60-90℃条件下得到如式II所示的化合物；(2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合，得到如式III所示的化合物；所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N，N-二异丙基碳二亚胺、或N，N-二环己基碳二亚胺；所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶；(3)将式III化合物和半胱氨酸混合，得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合，得到如式I所示的化合物。本发明还提供了可靠的式I所示的化合物的鉴定方法。<img file="200810205019.4_AB_0.GIF" wi="182" he="134" />n＝3-125。 | ||
| 申请公布号 | CN101768263A | 申请公布日期 | 2010.07.07 |
| 申请号 | CN200810205019.4 | 申请日期 | 2008.12.30 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 邓家欣;蔡正艳;陶涛 |
| 分类号 | C08G65/48(2006.01)I | 主分类号 | C08G65/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 张睿 |
| 主权项 | 一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将聚乙二醇单甲醚和琥珀酸酐混合于氯仿中，在60-90℃条件下反应得到如式II所示的化合物；(2)将式II化合物、N-羟基琥珀酰亚胺、脱水剂和有机碱混合，得到如式III所示的化合物；所述的脱水剂选自1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)-碳酰二亚胺盐酸盐、N，N-二异丙基碳二亚胺、或N，N-二环己基碳二亚胺；所说的有机碱选自N-甲基吗啉、三乙胺、吡啶、或二甲氨基吡啶；(3)将式III化合物和半胱氨酸混合，得到如式IV所示的化合物；和(4)将式IV化合物和二硫苏糖醇混合，得到如式I所示的化合物。 | ||
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 | ||