制备高血压治疗药物伊拉地平的方法

摘要

本发明涉及制备高血压治疗药物伊拉地平的方法。具体地，本发明方法包括：(a)将2-氨基-3-甲基硝基苯进行氧化关环，形成4-甲基苯并呋咱氧化物；(b)使得4-甲基苯并呋咱氧化物还原，形成4-甲基苯并呋咱；(c)对4-甲基苯并呋咱进行取代溴化，形成4-溴甲基苯并呋咱；(d)对4-溴甲基苯并呋咱进行水解，形成4-羟甲基苯并呋咱；(e)对4-羟甲基苯并呋咱进行氧化，形成4-甲醛基苯并呋咱；和(f)将4-甲醛基苯并呋咱与β-氨基巴豆酸异丙脂等进行反应，形成伊拉地平。本发明方法的收率高，操作简便，可制得高纯度的伊拉地平。

主权项

1.一种伊拉地平的制备方法，其特征在于，包括步骤：(a)在惰性溶剂中，将2-氨基-3-甲基硝基苯进行氧化关环，形成4-甲基苯并呋咱氧化物，即式2化合物；(b)在惰性溶剂中，使得4-甲基苯并呋咱氧化物还原，形成4-甲基苯并呋咱，即式3化合物；(c)在惰性溶剂中，对4-甲基苯并呋咱进行取代溴化，形成4-溴甲基苯并呋咱；(d)在惰性溶剂中，对4-溴甲基苯并呋咱进行水解，形成4-羟甲基苯并呋咱；(e)在惰性溶剂中，对4-羟甲基苯并呋咱进行氧化，形成4-甲醛基苯并呋咱；和(f)通过步骤(f1)或(f2)，形成伊拉地平：(f1)在惰性溶剂中，将4-甲醛基苯并呋咱、β-氨基巴豆酸异丙脂与乙酰乙酸甲酯反应，形成伊拉地平；或者(f2)在惰性溶剂中，对4-甲醛基苯并呋咱进行脱水缩合，形成式7化合物，并与β-氨基巴豆酸异丙脂反应，从而形成伊拉地平。