| 发明名称 | 基本不含有二聚体杂质的瑞格列奈 | ||
| 摘要 | 本发明提供了基本不含二聚体杂质的高纯度的瑞格列奈及其制备方法。本发明也涉及瑞格列奈的杂质2-乙氧基-N-[(1S)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]-4-[2-[[(1S)-3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酰胺，及其制备和分离方法。本发明还涉及包含基本不含二聚体杂质的纯瑞格列奈或其可药用盐的固体颗粒的药物组合物，其中所述固体颗粒的90体积％的大小小于约400微米。本发明也提供了外消旋的3-甲基-1-(2-哌啶基-苯基)-1-丁胺的光学拆分方法，及其用于制备瑞格列奈的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101772491A | 申请公布日期 | 2010.07.07 |
| 申请号 | CN200880102093.1 | 申请日期 | 2008.06.05 |
| 申请人 | 阿克塔维什集团PTC公司 | 发明人 | 索尼·塞巴斯蒂安;沙希达·维恩卡他·巴拉;拉马穆蒂·卡提卡雷迪;尼廷·萨拉德钱德拉·普拉德汉;乔恩·瓦尔盖尔森 |
| 分类号 | C07D295/135(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/135(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 段迎春 |
| 主权项 | 1.用于制备瑞格列奈或其可药用盐的、具有式III结构的光学纯的(S)-3-甲基-1-(2-哌啶基苯基)-1-丁胺或其盐，<img file="FPA00001018047700011.GIF" wi="711" he="437" />其中，瑞格列奈的总纯度大于约99％，并且含有小于约0.25％的式II的二聚体或其立体异构体或立体异构体的混合物<img file="FPA00001018047700012.GIF" wi="1564" he="632" /> | ||
| 地址 | 冰岛夏拿佐杜亚 | ||