Process for preparing 7-, 9- or 13-substituted tetracycline compound, reactive tetracycline chemical complex and tetracycline compound substituted in position 7 or 9

摘要

Zpusob prípravy zahrnuje uvedení reaktivního tetracyklinového chemického komplexu obsahujícího reaktivní prekurzor na bázi tetracyklinu majícího alespon jedno reaktivní místo vybráno z polohy 7-, 9- nebo 13- a katalyzátor s prechodným kovem vytvárející reaktivní chemický meziprodukt do kontaktu s reaktivním organickým prekurzorem substituentu nebo zahrnuje kombinaci reaktivního prekurzoru na bázi tetracyklinu majícího alespon jedno reaktivní místo vybráno z polohy 7, 9 nebo 13 a reaktivního organického prekurzoru substituentu v prítomnosti katalyzátoru s prechodným kovem za podmínek, pri kterých vzniká tetracyklinová sloucenina substituovaná daným organickým substituentem, pricemž uvedenou tetracyklinovou slouceninou je napr. oxytetracyklin, chlortetracyklin, demeclocyklin, atd. a kde tetracyklinová sloucenina je substituovaná jedním nebo vícero substituenty zahrnujícími napr. alkylovou, alkenylovou, alkynylovou, cykloalkylovou, atd. Reaktivní tetracyklinový chemický komplex obsahující reaktivní prekurzor na bázi tetracyklinu a katalyzátor s prechodovým kovem. Tetracyklin substituovaný v poloze 7 a 9, substituent je pripojen -C-C- vazbou a substituent je aromatická a heteroaromatická cást nebo daný substituent obsahuje vazbu -C=C- sousedící s -C-C-.