| 发明名称 | 大环化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本申请描述了用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101772506A | 申请公布日期 | 2010.07.07 |
| 申请号 | CN200880101867.9 | 申请日期 | 2008.06.03 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | R·A·富吉摩托;P·克拉斯特尔;M·J·拉马尔切 |
| 分类号 | C07D513/22(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D513/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式I化合物：<img file="FPA00001014854500011.GIF" wi="938" he="1002" />和其可药用盐、对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、非对映体、阻旋异构体或外消旋体，包括其吡啶N-氧化物；其中q是0、1、2或3；E不存在或是二价残基，选自C(O)、C(O)C(O)、C(O)O、N(R<sub>9</sub>)、C(O)N(R<sub>9</sub>)、N(R<sub>9</sub>)C(O)、N(R<sub>9</sub>)C(O)C(O)、N(R<sub>9</sub>)C(O)O、N(R<sub>9</sub>)C(O)N(R<sub>9</sub>)、C(NR<sub>9</sub>)N(R<sub>9</sub>)、N(R<sub>9</sub>)C(NR<sub>9</sub>)、N(R<sub>9</sub>)C(NR<sub>9</sub>)N(R<sub>9</sub>)、S(O)<sub>m</sub>、S(O)<sub>m</sub>N(R<sub>9</sub>)、N(R<sub>9</sub>)S(O)<sub>m</sub>和N(R<sub>9</sub>)S(O)<sub>m</sub>N(R<sub>9</sub>)；R<sub>1</sub>是氢或选自：C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、芳基C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基，其中每个被0-6个残基取代，所述残基在每次出现时独立地选自：羟基、氧代、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>6</sub>在每次出现时独立地选自：氢、卤素、羟基或氧代，或独立地选自：C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、氨基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、芳基C<sub>0-6</sub>烷基或杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基，其中每个被以下基团取代：羟基、氧代、卤代、C<sub>1-8</sub>烷基、卤代C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；或R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>一起形成4-7元杂环，所述杂环是饱和或部分不饱和的且进一步被0-4个独立地选自R<sub>2a</sub>的残基取代；R<sub>4</sub>是氢、氧代或NH或者选自：COOH、CONH<sub>2</sub>、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、芳基(CR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>)<sub>q</sub>、杂芳基(CR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>)<sub>q</sub>、C<sub>3-7</sub>环烷基(CR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>)<sub>q</sub>，其中每个被0-3个R<sub>4a</sub>残基取代；R<sub>2a</sub>和R<sub>4a</sub>在每次出现时独立地选自氢或下组：C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、氨基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>R<sub>4b</sub>、C(O)N(H)(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>R<sub>4b</sub>或杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基，其中每个被0-4个取代基取代，所述取代基在每次出现时独立地选自羟基、氧代、卤代、C<sub>1-8</sub>烷基、卤代C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；R<sub>4b</sub>选自：H、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、杂环、环烷基和-E-R<sub>1</sub>；R<sub>5</sub>在每次出现时独立地选自：H、C<sub>1-8</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；R<sub>7</sub>选自：H、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、杂环、环烷基和-E-R<sub>1</sub>；R<sub>7a</sub>是OR<sub>7b</sub>或N(R<sub>7b</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>7b</sub>在每次出现时独立地选自氢或下组：C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、氨基、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、芳基C<sub>0-6</sub>烷基或杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基，其中每个被以下基团取代：羟基、氧代、卤代、C<sub>1-8</sub>烷基、卤代C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；n是1-60,000之间的整数或多个具有1-60,000之间的值的整数的平均；R<sub>8</sub>在每次出现时独立地选自：H、C<sub>1-8</sub>烷基和CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H；R<sub>9</sub>是氢或选自：C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、杂环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、芳基C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基，其中每个被0-6个残基取代，所述残基在每次出现时独立地选自：羟基、氧代、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>0-6</sub>烷基、COOH、NH<sub>2</sub>、单-和二-C<sub>1-8</sub>烷基氨基、三-C<sub>1-8</sub>烷基铵、杂环C<sub>0-6</sub>烷基、杂芳基C<sub>0-6</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-)<sub>n</sub>-R<sub>8</sub>；q是0、1、2或3；z是0-6的整数；R<sub>10</sub>不存在、氢或C<sub>1-8</sub>烷基；且R<sub>11</sub>是氢、羟基、OR<sub>4a</sub>、C(O)R<sub>4a</sub>、C(O)OR<sub>4a</sub>、C(O)N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>、OC(O)N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>、氧代、氨基、NHR<sub>4a</sub>、N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>、＝NR<sub>4a</sub>、C(NR<sub>4a</sub>)N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>或N(R<sub>4a</sub>)C(NR<sub>4a</sub>)N(R<sub>4a</sub>)<sub>2</sub>。 | ||
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