发明名称 |
含氨甲基五元芳香杂环4-羧酸类衍生物、其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及肿瘤和血栓相关的药物领域,具体而言,涉及含氨甲基五元芳香杂环4-羧酸类衍生物、其制备方法、药物组合物,以及它们在制备抗肿瘤和抗血栓药物方面的应用。<img file="200810154647.4_AB_0.GIF" wi="363" he="115" />其中,各基团定义如说明书所述。 |
申请公布号 |
CN101768130A |
申请公布日期 |
2010.07.07 |
申请号 |
CN200810154647.4 |
申请日期 |
2008.12.30 |
申请人 |
天津药物研究院 |
发明人 |
徐为人;王建武;赵桂龙;张大同;汤立达;张士俊;王玉丽;刘巍;谭初兵;任晓文 |
分类号 |
C07D263/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D263/34(2006.01)I |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐及其合成方法和用途<img file="F2008101546474C0000011.GIF" wi="1542" he="414" />其中,Y=O、NH、S;R<sub>1</sub>为H、含C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的直链或支链烷基;R<sub>2</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链烷基、-CH<sub>2</sub>OR′、-CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)OR′、-CH<sub>2</sub>SR′,其中,R’为含H、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的直链或支链烷基;R<sub>3</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链烷基、-OR′、-SR′、-卤素、-CN、-NHCOR′、-N(R′)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-COOR′、CONR′等取代基,其中,R’为含H、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的直链或支链烷基;R<sub>4</sub>为<img file="F2008101546474C0000012.GIF" wi="1655" he="229" /><img file="F2008101546474C0000013.GIF" wi="794" he="310" />其中,R<sub>5</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的直链或支链烷基相连的酰基、-CH<sub>2</sub>OH;R<sub>6</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>直链或支链烷基、-OR′、-卤素、-CN。通式I的化合物中含有一个或两个手性中心,可以产生两个或四个光学异构体,本发明包含了任一光学异构体及其非对映异构体混合物。 |
地址 |
300193天津市南开区鞍山西道308号 |