发明名称 COMPUESTOS DE TROPANO.
摘要 Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 se selecciona entre **(Ver fórmula)** R3 se selecciona entre hidrógeno, -CF3, -NH2, -OH, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R5, alcoxi, dialquilaminoalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con arilalcoxi, arilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo, alcoxi, dialquilaminoalcoxi y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con alquilo o arilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, -C(O)O-alquilo y arilalquilo, arilalquilo opcionalmente sustituido con alquilheterocicloalquilo en cualquier posición del anillo del grupo arilo, y heteroarilo; R4, R7, R8, R9 y R11 cada uno se selecciona independientemente entre hidrógeno, -OR16, -SR16, -N(H)R16, hidroxi, alquenilo, alquinilo, hidroxialquinilo, halógeno, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, -O-C(O)-NH2, amino(imino)alquilo, -C(O)-NH2, -N(H)C(O)alquilo, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilamino, aminoalquilamino, arilalquilamino, heterocicloalquilo, dialquilaminoalquilo, alquilo opcionalmente sustituido con 1-8 halógenos, dialquilamino, -N(H)alquilheterocicloalquilo, alquilsulfonilheterocicloalquilamino, cicloalquilalquilamino, cicloalcoxi, -NH2, -O-alquil-heterocicloalquilo, dialquilaminoalcoxi, alquilsulfonilalquilamino y -N(H)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre alquilo, alcoxi y halógeno; R5 se selecciona entre halógeno, cicloalquilo, cicloalquilalquilamino, heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo y alcoxi, alquiltio, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre alquilo, halógeno, fenilo y oxo, arilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo, alcoxi, dialquilaminoalcoxi, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con alquilo, alcoxi, dialquilamino, -OH, -C(O)-NH2, -C(O)-O-CH3, -C(O)-N(H)alquilo (C1-C3), heteroarilamino opcionalmente sustituido con halógeno, y -OCF3; R6 y R10 cada uno se selecciona entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido con 1-8 halógenos, alquiltio, alquenilo, alquinilo, hidroxialquinilo, halógeno, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, amino(imino)alquilo, -C(O)-NH2, -N(H)C(O)alquilo, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilamino, aminoalquilamino, arilalquilamino, heterocicloalquilo, dialquilaminoalquilo, alquilamino opcionalmente sustituido con 1-8 halógenos, dialquilamino, alcoxialquilamino, -N(H)alquilheterocicloalquilo, cicloalquilalquilamino, alquilsulfonilheterocicloalquilamino, cicloalquilalquilamino, cicloalquilamino opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre -OH, alquilo, -CF3 y heterocicloalquilo, -N(H)cicloalquilo opcionalmente sustituido con -OH o -NH2, -NH2, -N(H)-heteroarilo, -N(H)-arilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados entre alcoxi, heterocicloalquilalcoxi y dialquilaminoalcoxi, alquilsulfonilalquilamino y -N(H)heterocicloalquilo; R16 se selecciona entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido con 1-8 halógenos, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre -OH, -NH2, alquilo, heterocicloalquilo, y -CF3, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con -OH o -NH2, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 alcoxi, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, gem-dicicloalquilalquilo y dialquilaminoalquilo; R17, cuando está presente, es -CH2- o -CH(OH)-; cada uno de A1 o A2 es N o C(H), donde A1 y A2 pueden ser iguales o diferentes, con la condición de que A1 puede estar sustituido con R4 solamente cuando A1 es C(H), y con la condición de que A2 puede estar sustituido con R4 solamente cuando A2 es C(H); L1 se selecciona entre -C(O)O-, -C(O)NH-, -C(O)NHSO2-, -(CH2)nC(O)NH-, -(CH2)nNHC(O)-, -(CH2)mNH-, -(CH2)nSO2NH-, -(CH2)nNHSO2-, -(CH2)mC(O)-, -(CH2)mO-, y -(CH2)mNH-(CH2)n-; L2 es -C(O)-NH-R3, -CN, -C(O)-N(CH3)-OCH3, o -C(O)-R3; n es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; y cada p es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4.
申请公布号 ES2342348(T3) 申请公布日期 2010.07.05
申请号 ES20080832769T 申请日期 2008.10.27
申请人 EXELIXIS, INC. 发明人 RICE, KENNETH D.;AAY, NAING;ARCALAS, ARLYN;BAIK, TAE-GON;BLAZEY, CHARLES M.;BOWLES, OWEN JOSEPH
分类号 C07D451/02;A61K31/46;A61P35/00 主分类号 C07D451/02
代理机构 代理人
主权项
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