杀真菌剂;FUNGICIDES

摘要

通式(1)之杀真菌化合物：其中Ar是一种式(A)之基团：其中A1、A2和A3系独立地为H、卤素、C1-4烷基、卤素(C1-4)烷基、C2-4烯基、卤素(C2-4)烯基、C2-4炔基、卤素(C2-4)炔基、C1-4烷氧基、卤素(C1-4)烷氧基、-S(O)m(C1-4)烷基，其中m是0、1或2且烷基系视需要经卤素取代，-OSO2(C1-4)烷基，其中烷基系视需要经卤素取代，氰基、硝基、C1-4烷氧羰基、-CONRmRn、-CORm、-NRmCORn、-SO2NRmRn或-NRmSO2R1，其中R1是C1-4烷基，而Rm和Rn系独立地为H或C1-4烷基；或者Ar是一种式(B1)或(B2)之基团：其中L和M系独立地为N、N-氧化物或CQ，但是L或M不超过一者是N-氧化物；Ka和Kb系独立地为H或F；V是：H，卤素，视需要经卤素或C1-4烷氧基取代之C1-6烷基，视需要经卤素或C1-4烷氧基取代之C3-6环烷基，视需要经卤素取代之C2-4烯基，视需要经卤素取代之C2-4炔基，视需要经卤素或C1-4烷氧基取代之C1-6烷氧基，视需要经卤素取代之C2-4烯氧基，视需要经卤素取代之C2-4炔氧基，氰基、硝基、C1-4烷氧羰基、-OSO2R’；-S(O)mR’、-COR”、-CONR”R’”、-SO2NR”R’”、-NR”SO2R’、-CR”=NR’”、-NR”R’”、-NR”COR’”、-NR”CO2R’”，其中m是0、1或2，R’是视需要经卤素取代之C1-6烷基，而R”和R’”系独立地为H或C1-6烷基，或者在-CONR”R’”或-SO2NR”R’”的情况中，可结合形成一个含有一个氮原子、数个饱和碳原子和视需要一个氧原子的5或6员环；Q是H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、卤素(C1-8)烷基、卤素(C1-8)烷氧基、卤素(C1-8)烷硫基、硝基、胺基、单或二(C1-6)烷基胺基、单或二(C2-6)烯基胺基、单或二(C2-6)炔基胺基、甲醯胺基、C1-4烷基(甲醯基)胺基、C1-4烷羰基胺基、C1-4烷氧羰基胺基、C1-4烷基(C1-4烷羰基)胺基、氰基、甲醯基、C1-4烷羰基、C1-4烷氧羰基、胺羰基、单或二(C1-4)烷基胺羰基、羧基、C1-4烷羰氧基、芳基(C1-4)烷羰氧基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基或C1-4烷基磺醯氧基、卤素(C1-4)烷基亚磺醯基、卤素(C1-4)烷基磺醯基、-SO2NRmRn、-NRmSO2R1，其中R1是视需要经卤素取代之C1-6烷基，而Rm和Rn系独立地为H或C1-6烷基，或者，在-SO2NRmRn的情况中，可结合形成一个含有一个氮原子、数个饱和碳原子和视需要一个氧原子的5或6员环；或者Ar是一种式(C)之基团：其中A4和A5是H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、硝基、胺基、单或二(C1-6)烷基胺基、单或二(C2-6)烯基胺基、单或二(C2-6)炔基胺基、甲醯胺基、C1-4烷基(甲醯基)胺基、C1-4烷羰基胺基、C1-4烷基(C1-4烷羰基)胺基、氰基、甲醯基、C1-4烷羰基、C1-4烷氧羰基、胺羰基、单或二(C1-4)烷基胺羰基、羧基、C1-4烷羰氧基、芳基(C1-4)烷羰氧基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基、C1-4烷基磺醯氧基、芳基、杂芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳氧基或杂芳硫基，其中前述之烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基等基团或部分系视需要经取代；或者Ar是一个式(D1)或(D2)之5-或6-连接基：其中W是H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基、卤素(C1-4)烷基、卤素(C1-4)烷氧基、卤素(C1-4)烷硫基、卤素(C1-4)烷基亚磺醯基、卤素(C1-4)烷基磺醯基、氰基或硝基，X是N、NH或N-C1-4烷基，Y是CR、N、NH、N-C1-4烷基、O或S，Z是CR、N、NH、N-C1-4烷基、O或S，R是H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基、卤素(C1-4)烷基或卤素(C1-4)烷氧基、卤素(C1-4)烷硫基、卤素(C1-4)烷基亚磺醯基、卤素(C1-4)烷基磺醯基或单或二(C1-6)烷基胺基，结合X、Y、Z和稠合苯环的键结为适合X、Y和Z价数的双键或单键，但前提是Y和Z中只有一个可为O或S，Y和Z中只有一个可为CH或CR，以及X、Y和Z中只有一个可为NH或N-C1-4烷基；R1是甲基或乙基；R2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基甲基或苄氧基甲基，其中苄基部分的苯环系视需要经C1-4烷氧基取代；R3和R4系独立地为H、C1-3烷基、C2-3烯基或C2-3炔基，但前提是二者不同时为H，且当二者都不是H时，它们的总合碳数不超过4，或者R3和R4与它们所连接的碳原子结合形成一个3或4员碳环族环，其视需要含有一个O、S或N原子且视需要卤素或C1-4烷基取代；R5是：H，C1-4烷基或C3-6环烷基，其中该烷基或环烷基系视需要经卤素、羟基、C1-6烷氧基、氰基、C1-4烷羰氧基、胺基羰氧基或单或二(C1-4)烷胺基羰氧基取代，-S(O)p(C1-6)烷基，其中p是0、1或2，三唑基，吡唑基，咪唑基，三(C1-4)-烷基甲矽烷氧基，视需要经取代之苯氧基，视需要经取代之噻吩氧基，视需要经取代之苄氧基或视需要经取代之噻吩甲氧基，或者R5是视需要经取代之苯基、视需要经取代之噻吩基或视需要经取代之苄基，其中该R5等值物之视需要经取代之苯基和噻吩基环或部分系视需要经一、二或三个选自于下列之取代基取代：卤素、羟基、巯基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基、C2-4炔氧基、卤素(C1-4)烷基、卤素(C1-4)烷氧基、C1-4烷硫基、卤素(C1-4)烷硫基、卤素(C1-4)烷基、羟基(C1-4)烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基(C1-4)烷基、苯氧基、苄氧基、苯甲醯氧基、氰基、异氰基、硫氰基、异硫氰基、硝基、-NRpRq、-NHCORp、-NHCONRpRq、-CONRpRq、-SO2Ro、-OSO2Ro、-CORp、-CRp=NRq或-N=CRpRq，其中Ro是C1-4烷基、卤素(C1-4)烷基、C1-4烷氧基、卤素(C1-4)烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基、C3-6环烷基(C1-4)烷基、苯基或苄基，该苯基和苄基系视需要经卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代，而Rp和Rq系独立地为氢、C1-4烷基、卤素(C1-4)烷基、C1-4烷氧基、卤素(C1-4)烷氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基、C3-6环烷基(C1-4)烷基、苯基或苄基，该苯基和苄基系视需要经卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代；以及n是0、1或2。

主权项

1.一种通式(1)之化合物，其中Ar是式(A)之基团：其中A 1 、A 2 和A 3 系独立地为H、卤素、C1-4烷基、卤素(C1-4)烷基、C1-4烷氧基、卤素(C1-4)烷氧基或-S(O)m(C1-4)烷基，其中m是0；或者Ar是式(B1)或(B2)之基团：其中L和M系独立地为N、N-氧化物或CQ，惟L或M不超过一者是N-氧化物；K a 和K b 为H；V是H、卤素或C1-6烷基；Q是H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基或卤素(C1-8)烷基；或者Ar是式(C)之基团：其中A 4 和A 5 系独立地为H或卤素；或者Ar是式(D1)或(D2)之5-或6-连接基：其中W是H、卤素或C1-4烷基，X是N或N-C1-4烷基，Y是CR、N或O，Z是CR、N、N-C1-4烷基、O或S，R是H、卤素、C1-4烷基或单(C1-4)烷基胺基，结合X、Y、Z和稠合苯环的键结为适合X、Y和Z价数的双键或单键，但前提是Y和Z中只有一个可为O，Y和Z中只有一个可为CH或CR，以及X和Z中只有一个可为N-C1-4烷基；R 1 是甲基或乙基；R 2 是H；R 3 和R 4 系独立地为C1-3烷基，但前提是它们的总合碳数不超过4，或者 R 3 和R 4 与它们所连接的碳原子结合形成一个3或4员碳环族环；R 5 是H或C1-4烷基，其中该烷基系视需要经卤素、羟基、C1-6烷氧基或氰基取代，或者R 5 是视需要经取代之苯基或视需要经取代之噻吩基，其中该R 5 等值物之视需要经取代之苯基和噻吩基环或部分系视需要经一、二或三个选自于卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基或硝基之取代基取代；以及n是0、1或2。 ;2.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是式(A)之基团：其中A 1 、A 2 和A 3 系独立地为H、卤素、C1-4烷基、卤素(C1-4)烷基、C1-4烷氧基、卤素(C1-4)烷氧基或-S(O)m(C1-4)烷基，其中m是0；或者Ar是式(B)之基团：其中L和M其中之一为N，而另一者为CQ；Q是H、卤素、C1-8烷基、C3-6环烷基或卤素(C1-8)烷基；或者Ar是式(C)之基团：其中A 4 和A 5 系独立地为H或卤素；或者Ar是式(D1)之5-或6-连接基团：其中W是H、卤素或C1-4烷基，X是N或N-C1-4烷基，Y是CH、N或O，Z是CH、N、N-C1-4烷基、O或S，以及结合X、Y、Z和稠合苯环的键结为适合X、Y和Z价数的双键或单键，但前提是Y和Z中只有一个可为O，Y和Z中只有一个可为CH，以及X和Z中只有一个可为N-C1-4烷基；R 1 是甲基或乙基；R 3 和R 4 系独立地为C1-3烷基，但前提是它们的总合碳数不超过4，或者R 3 和R 4 与它们所连接的碳原子结合形成一个3或4员碳环族环；R 5 是H或C1-4烷基，其中该烷基系视需要经卤素、羟基、C1-6烷氧基或氰基取代，或者R 5 是视需要经取代之苯基或视需要经取代之噻吩基，其中该R 5 等值物之视需要经取代之苯基和噻吩基环系视需要经一、二或三个选自于卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基或硝基之取代基取代；以及n是0、1或2。 ;3.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(A)之基团，其中A 1 、A 2 和A 3 都是氯或甲基；或者A 1 和A 3 二者为氯、溴或氟，而A 2 是H或甲基；或者A 1 和A 3 二者为甲基或甲氧基，而A 2 是H、氯、溴或烷硫基；或者A 1 是甲氧基，A 2 是H，而A 3 是氯；或者A 1 是甲基，A 2 是H，而A 3 是乙基；或者A 1 是氯、溴、三氟甲基或三氟甲氧基，而A 2 和A 3 二者为H；或者A 1 和A 3 二者为H，而A 2 是氯或溴；或者A 1 是甲基，A 2 是烷硫基，而A 3 是H。 ;4.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(B1)或(B2)之基团，其中M是N且L是CQ，或者L和M二者都是N，或者L是N且M是CQ，或者L和M二者都是CQ，而Q是H或卤素。 ;5.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(C)之吡啶基团，且在通式(1)化合物中之烷酸醯胺侧链系于3-位连接至吡啶环。 ;6.根据申请专利范围第5项之化合物，其中在式(C)之基团中，A 4 是H，而A 5 是卤素。 ;7.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(D1)或(D2)之基团，其中W是H、卤素或C1-4烷基，以及(1)X是N，Y是CR，Z是O、S或N-C1-4烷基，且R是H、卤素、C1-4烷基或单或二(C1-4)烷基胺基，X-Y键为双键，而Y-Z键及将X和Z结合至苯环的键结为单键；或者(2)X和Y是N，且Z是O、S或N-C1-4烷基，X-Y键为双键，而Y-Z键及将X和Z结合至苯环的键结为单键；或者(3)X是N，Y是O，Z是CR，且R是H、卤素、C1-4烷基或单(C1-4)烷基胺基，X-Y键和Y-Z键为单键，而将X和Z结合至苯环的键结为双键；或者(4)X是N-C1-4烷基，Y是N，Z是CR，且R是H、卤素、C1-4烷基或单(C1-4)烷基胺基，Y-Z键为双键，而Y-Z键及将X和Z结合至苯环的键结为单键。 ;8.根据申请专利范围第7项之化合物，其中该式(D1)或(D2)之基团为：视需要带有一个2-C取代基之5-和6-苯并噻唑基，视需要带有一个3-C取代基之5-和6-(2,1-苯并异噻唑基)，视需要带有一个2-C取代基之5-和6-苯并唑基，视需要带有一个3-C取代基之5-和6-(2,1-苯并异唑基)，视需要带有一个2-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-和6-(1H-苯并咪唑基)，视需要带有一个3-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-和6-(1H-吲唑基)，视需要带有一个3-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-和6-(2H-吲唑基)，5-和6-(1,2,3-苯并噻二唑基)，5-和6-(1,2,3-苯并二唑基)，视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-和6-(1H-苯并三唑基)，视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-(2H-苯并三唑基)，5-(2,1,3-苯并噻二唑基)及5-(2,1,3-苯并二唑基)，其中前述视需要选用的取代基任一者系选自于卤素或C1-4烷基。 ;9.根据申请专利范围第7项之化合物，其中该式(D1)或(D2)之基团为：视需要带有一个2-C取代基之5-或6-苯并噻唑基，视需要带有一个3-C取代基之5-(2,1-苯并异噻唑基)，视需要带有一个2-C取代基之6-苯并唑基，视需要带有一个3-C取代基之5-(2,1-苯并异唑基)，视需要带有一个2-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之6-(1H-苯并咪唑基)，视需要带有一个3-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-(1H-吲唑基)，6-(1,2,3-苯并噻二唑基)或6-(1,2,3-苯并二唑基)，其中前述视需要选用的取代基任一者系选自于卤素或C1-4烷基。 ;10.根据申请专利范围第1至9项中任一项之化合物，其中R 3 和R 4 二者为甲基。 ;11.根据申请专利范围第1至9项中任一项之化合物，其中R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、4-氟苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;12.根据申请专利范围第1项之化合物，其中R 3 和R 4 二者为甲基；且R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、4-氟苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;13.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(A)之基团，其中A 1 、A 2 和A 3 都是氯或甲基，或者A 1 和A 3 二者为氯、溴或氟，而A 2 是H或甲基，或者A 1 和A 3 二者为甲基或甲氧基，而A 2 是H、氯、溴或烷硫基，或者A 1 是甲基，A 2 是H，而A 3 是乙基，或者A 1 是氯、溴、三氟甲基或三氟甲氧基，而A 2 和A 3 二者为H，或者A 1 和A 3 二者为H，而A 2 是氯或溴，或者A 1 是甲基，A 2 是烷硫基，而A 3 是H；R 3 和R 4 二者为甲基；且R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、4-氟苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;14.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(B1)或(B2)之基团，其中L和M系独立地为N、N-氧化物或CQ，惟L或M中不超过一者是N-氧化物；Q是H或卤素；R 3 和R 4 二者为甲基；且R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;15.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(C)之基团，其中A 4 是H；而A 5 是卤素；R 3 和R 4 二者为甲基；R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;16.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(C)之基团，其中A 4 是H；A 5 是H或卤素；R 3 和R 4 二者为甲基；R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基；以及烷酸醯胺侧链系连接至吡啶环之3-位。 ;17.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是一种式(C)之基团，其中A 4 是H；A 5 是H或卤素；R 3 和R 4 二者为甲基；R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基；以及烷酸醯胺侧链系连接至吡啶环之4-位。 ;18.根据申请专利范围第1项之化合物，其中Ar是视需要带有一个2-C取代基之5-或6-苯并噻唑基、视需要带有一个3-C取代基之5-(2,1-苯并异噻唑基)、视需要带有一个2-C取代基之6-苯并唑基、视需要带有一个3-C取代基之5-(2,1-苯并异唑基)、视需要带有一个2-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之6-(1H-苯并咪唑基)、视需要带有一个3-C取代基且视需要带有一个N-C1-4烷基取代基之5-(1H-吲唑基)、6-(1,2,3-苯并噻二唑基)或6-(1,2,3-苯并二唑基)，其中前述视需要选用的取代基任一者系选自于卤素或C1-4烷基；R 3 和R 4 二者为甲基；R 5 是H、甲基、羟甲基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-氰基正丙基、3-氯正丙基、苯基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。 ;19.一种杀真菌组成物，其包含杀真菌上有效量之根据申请专利范围第1项之式(1)化合物及其适当载剂或稀释剂。 ;20.一种对抗或控制植物病原真菌之方法，其包括将杀真菌上有效量之根据申请专利范围第1项之式(1)化合物或根据申请专利范围第19项之组成物施用于植物、植物种子、植物或种子的所在地或土壤或任何其他植物生长媒质上。