发明名称 2-取代芳基-1-取代苄基苯并咪唑化合物的合成方法和用途
摘要 本发明公开了一种2-取代芳基-1-取代苄基苯并咪唑化合物的合成方法,即向反应器中加入邻苯二胺化合物,搅拌下加入重量为邻苯二胺化合物30-100倍的水醇混合溶剂,再加入芳香醛,所述邻苯二胺化合物与芳香醛的摩尔比为1∶2.0-2.5;接着加热,待回流后加入弱酸类催化剂;继续回流反应30~90min,结束反应;然后将反应混合物倒入冰水中依次进行搅拌、抽滤、水洗、乙醇重结晶,得到2-取代芳基-1-取代苄基苯并咪唑化合物。本发明合成方法的合成路线短,产率高;反应条件简单温和,易于操作;原子利用率高;反应溶剂为水醇体系,易于回收利用;催化剂价廉易得,整个过程体现了绿色合成化学的理念;且所得化合物对甲硫酰胺肽酶具有较高的抑制剂。
申请公布号 CN101759686A 申请公布日期 2010.06.30
申请号 CN201010101207.X 申请日期 2010.01.22
申请人 浙江理工大学 发明人 江银枝;项卓;梁大伟
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 林怀禹
主权项 一种2-取代芳基-1-取代苄基苯并咪唑化合物的合成方法,其特征是:向反应器中加入邻苯二胺化合物,搅拌下加入重量为邻苯二胺化合物30-100倍的水醇混合溶剂,再加入芳香醛,所述邻苯二胺化合物与芳香醛的摩尔比为1∶2.0-2.5;接着加热,待回流后加入弱酸类催化剂;继续回流反应30~90min,结束反应;然后将反应混合物倒入冰水中依次进行搅拌、抽滤、水洗、乙醇重结晶,得到2-取代芳基-1-取代苄基苯并咪唑化合物。
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