发明名称 一种戈舍瑞林的合成方法
摘要 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种纯液相片段法合成戈舍瑞林的新方法。一种戈舍瑞林的合成方法,所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。本发明采用5+4的片段合成法,可直接将五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH和四肽片段D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合成戈舍瑞林。本方法不但缩短了合成周期、避免了传统方法中苛刻的反应条件,而且收率高、产品纯度好、成本低、反应条件温和、适合于工业化生产。
申请公布号 CN101759777A 申请公布日期 2010.06.30
申请号 CN201010039547.4 申请日期 2010.01.05
申请人 江苏诺泰制药技术有限公司 发明人 徐峰;路杨;杨东晖;闫庆连;邓德雄
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 代理人 徐关寿
主权项 一种戈舍瑞林的合成方法,其特征在于所述的戈舍瑞林Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2是由五肽片段Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-OH与四肽片段D-Ser(Tbu)-Leu-Arg-Pro-AZgly-NH2在缩合剂的存在下缩合而成。
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