| 发明名称 | 一种(R)-莫普洛尔的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种(R)-莫普洛尔的合成方法。该方法以高光学纯度的(R)-3-氯-1，2-丙二醇为原料，经水解、与愈创木酚缩合、氯化亚砜环化、异丙胺化开环得到高对映体纯的(R)-莫普洛尔。该合成方法原料廉价易得、操作简单、条件温和、周期短、产物的收率和光学纯度高，有较好的工业化应用前景。 | ||
| 申请公布号 | CN101759576A | 申请公布日期 | 2010.06.30 |
| 申请号 | CN200810188374.5 | 申请日期 | 2008.12.25 |
| 申请人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 发明人 | 王朝阳;陈小丽;朱锦桃;王燕;愈开新;孙斌;李忠雷 |
| 分类号 | C07C217/34(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 | 代理人 | 付晓青;李广文 |
| 主权项 | 1.一种式(I)所示的(R)-莫普洛尔的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：a)将溶于有机溶剂的式(II)所示的愈创木酚、氢氧化钠和(R)-3-氯-1，2-丙二醇在相转移催化剂存在下，于50～85℃温度下反应得到式(III)所示的(R)-愈创甘油醚，反应方程式如下所示：<img file="F2008101883745C0000011.GIF" wi="800" he="250" />b)将溶于二氯甲烷的(R)-愈创甘油醚于-15～5℃温度下滴加氯化亚砜，滴加完毕，在-10～25℃温度下反应，得到式(IV)所示的(S)-4-邻甲氧苯氧甲基-1，3，2-二氧硫戊环-2-氧化物，反应方程式如下所示：<img file="F2008101883745C0000012.GIF" wi="800" he="277" />c)将(S)-4-邻甲氧苯氧甲基-1，3，2-二氧硫戊环-2-氧化物与异丙胺溶于有机溶剂中，于50～90℃温度下得到式(I)所示的(R)-1-异丙胺基-3-邻甲氧苯氧基-2-丙醇，反应方程式如下所示：<img file="F2008101883745C0000021.GIF" wi="800" he="262" /> | ||
| 地址 | 312500 浙江省新昌环城东路59号 | ||