作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的嘧啶衍生物

摘要

本发明提供式(I)的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐，其中R¹、R²如本文所述。这些化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。

主权项

1.式(I)的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐：其中R²在环位置2键合，且-YR¹在环位置5或6键合，或者-YR¹在环位置2键合，且R²在环位置6键合；R²是在5或6位处被取代的吲哚-4-基；要么：(a)Y选自-O-(CH₂)_n-、-NH-(CH₂)_n-、-NHC(O)-(CH₂)_n-和-C(O)NH-(CH₂)_n-，其中n是0或1-3的整数，且R¹选自未取代或取代的不饱和5元～12元碳环或杂环基团和基团-NR³R⁴，其中R³和R⁴是相同或不同的，各自独立地选自H、未取代或取代的C₁-C₆烷基、未取代或取代的C₃-C₁₀环烷基、-C(O)R、-C(O)N(R)₂和-S(O)_mR，或者R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成未取代或取代的饱和5元、6元或7元含N杂环基团；要么：(b)Y是直接键，且R¹选自未取代或取代的不饱和5元～12元碳环或杂环基团和基团-NR³R⁴，其中R³和R⁴是相同或不同的，各自独立地选自H、未取代或取代的C₁-C₆烷基、未取代或取代的C₃-C₁₀环烷基、-C(O)R、-C(O)N(R)₂和-S(O)_mR；R选自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀环烷基和5元～12元芳基或杂芳基基团，所述基团是未取代的或取代的；以及m是1或2。