4AD在制备度他雄胺中的应用

摘要

4AD在制备度他雄胺中的应用，以4AD为起始原料，具体过程为(一)：以4AD为起始原料，使用氧化剂将其4，5位双键氧化，得到化合物13；(二)：将化合物13与供氮体醋酸铵或氨气进行氮化环合反应得到化合物14；(三)将化合物14与氰化钾进行17位氰化反应得到化合物15；(四)将化合物15在强酸中进行酰胺化反应得到化合物16；(五)将化合物16与三氯氧磷进行脱水反应得到化合物17；(六)将化合物17与钯碳/甲酸进行氢化还原反应得到化合物18；(七)将化合物18与1，4-二三氟甲基-2-碘苯进行缩合反应得到化合物5；(八)将化合物5与DDQ进行脱氢反应得到化合物6，即度他雄胺。

主权项

4AD在制备度他雄胺中的应用，其特征是采用如下合成方法：以4AD为起始原料，通过对1，2位脱氢，4，5位氮化改造，17位酰胺化，20位缩合反应得到度他雄胺。