发明名称 合成伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐的方法
摘要 本发明涉及合成伊伐布雷定及其与药学上可接受的酸的加成盐的方法。所述伊伐布雷定具有下式。<img file="200910263611.4_AB_0.GIF" wi="389" he="98" />
申请公布号 CN101759643A 申请公布日期 2010.06.30
申请号 CN200910263611.4 申请日期 2009.12.23
申请人 瑟维尔实验室 发明人 J-L·派格利昂;A·德辛斯;B·塞尔基茨;J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫
分类号 C07D223/16(2006.01)I;C07C47/47(2006.01)I 主分类号 C07D223/16(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.合成外消旋形式或光学活性形式的式(VI)化合物的方法,所述式(VI)如下:<img file="F2009102636114C00011.GIF" wi="800" he="243" />其中A代表H<sub>2</sub>C-CH<sub>2</sub>或HC=CH,该方法的特征在于在还原剂存在下、在有机溶剂或有机溶剂混合物中,将外消旋形式或光学活性形式的式(VII)的化合物:<img file="F2009102636114C00012.GIF" wi="675" he="295" />用式(VIII)化合物进行还原胺化:<img file="F2009102636114C00013.GIF" wi="800" he="370" />其中A与上述定义相同。
地址 法国苏雷斯内