1，(3)，5-取代的咪唑、它们在治疗高血压中的用途以及它们的制备方法

摘要

本发明提供了新的亲水性或亲脂性的1，5和1，3，5-取代的咪唑化合物，其用作适于透皮递送的血管紧张素II AT1受体拮抗剂。本发明还提供了包含此类化合物的药物组合物，制备化合物的方法和中间体，以及它们在治疗高血压和心血管疾病的方法中的用途。

主权项

1.式I化合物，或其可药用盐其中R为H、卤素；X为烷基、烯基、-(CH₂)_vCOOR¹或CH＝CH-(CH₂)_vCOOR¹，其中v为0-10；或R和X连接从而形成稠合的苯并咪唑体系；R¹为H、烷基、芳烷基、三苯甲基、卤素、卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷氧基、芳氧基、烷氧基烷氧基、氰基、羟基、羟基烷基、硝基、四唑基、噁二唑基、三唑基、OCH(CH₃)-OCOO-环己基、环酸酐或甲基-5-甲基-[1，3]-二氧戊环；Y为H、CH₂O-烷基、CH₂S-烷基、CH₂-卤素、CH₂OH、CH₂SH、CHO、COOH或卤素；W₁和W₂各自独立地为-(CH₂)_n-K-Z-Z₁，其中n为1-5；K为联苯基或单苯基；Z为四唑基或COO-；Z₁为H、三苯甲基、卤代三苯甲基、CH₂Ph、COOH、COO-烷基或CH(Ph)₂，其中各个Ph基团任选被一个或多个卤素取代；且E为阴离子。