作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R¹是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R²是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R³是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

主权项

1.式I化合物及其药用活性盐，其中：R¹是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R²是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R³是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。