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Se describen glicopéptidos semisintéticos que tienen actividad antibacteriana, en particular, los glicopéptidos semisintéticos descritos se preparan mediante modificacion química de un glicopéptido (Compuesto A, Compuesto B, Compuesto H o Compuesto C) o monosacárido preparado hidrolizando la porcion disacárido del cuarto aminoácido del glicopéptido parental en medio ácido para proporcionar el monosacárido del cuarto aminoácido; conversion del monosacárido en el derivado de amino-azucar; acilacion del sustituyente amino en la porcion azucar amino-sustituida del cuarto aminoácido en estas estructuras con ciertos grupos acilo; y conversion de la porcion ácido en el anillo macrocíclico de estas estructuras a ciertas amidas sustituidas La reaccion clave es el tratamiento del compuesto intermedio apropiadamente protegido con isocianato o llevar a cabo una degradacion Hofmann de la amida primaria de las asparaginas de tercer aminoácido con fenil-bis-trifluoracetato para proporcionar la amina primaria. También se proporcionan métodos para la síntesis de los compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y métodos de uso de los compuestos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades, especialmente infecciones bacterianas.
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