| 发明名称 | 1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺衍生物和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-a][1,4]-二氮杂*-7-甲酰胺衍生物、其制备和治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的1，2，3，4-四氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-6-甲酰胺衍生物和2，3，4，5-四氢吡咯并[1，2-a][1，4]-二氮杂-7-甲酰胺衍生物：其中R1代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R1代表COOR、S(O)<sub>m</sub>R、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R2代表卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、C(O)NR7R8，O-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、S(O)<sub>m</sub>-NR7R8、芳基；R3代表三氟甲基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、硝基、氨基、NR7R8、COOR、芳基、NR7(SO<sub>2</sub>)R8或C(O)NR7R8；W代表亚甲基或C(O)；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数，p代表选自2或3的整数。制备方法和治疗应用。<img file="200880100661.4_AB_0.GIF" wi="369" he="143" /> | ||
| 申请公布号 | CN101765601A | 申请公布日期 | 2010.06.30 |
| 申请号 | CN200880100661.4 | 申请日期 | 2008.07.24 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | B·鲍多因;M·伊弗斯;A·格尼沃思-博雷拉;A·卡尔森;J·-L·马莱朗;M·马蒂厄 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 段家荣;林森 |
| 主权项 | 1.对应于通式(I)的化合物：<img file="FPA00001009547600011.GIF" wi="800" he="331" />其中：R1代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R1代表COOR、S(O)<sub>m</sub>R、芳基或芳烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中芳基或者芳烷基任选地用一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、NR7R8、硝基、氰基、OR、COOR、C(O)NR7R8或S(O)<sub>m</sub>NR7R8；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R2代表卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、C(O)NR7R8，O-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、S(O)<sub>m</sub>-NR7R8、芳基，其中芳基可任选地用一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、NR7R8、OR、硝基、氰基、COOR、C(O)NR7R8、S(O)<sub>m</sub>NR7R8；R3代表三氟甲基；R4和R5代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、硝基、氨基、NR7R8、COOR、芳基、NR7(SO<sub>2</sub>)R8或C(O)NR7R8；R、R7和R8彼此独立地代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基，或R7和R8可以与携带它们的原子一起形成饱和的、部分不饱和的或者不饱和的环，该环包含5-7个碳原子并且任选地另外包含选自O、N或者S(O)<sub>m</sub>的杂原子；W代表亚甲基或者C(O)基；m代表可以取0、1或2值的整数；n代表可以取1、2、3、4、5或6值的整数；p代表可以取2或3值的整数；携带被R2取代的苄基的碳为S绝对构型；携带羟基的碳为R绝对构型，为碱或与酸的加成盐的形式。 | ||
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