摘要 |
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (7): **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6 y de preferencia un grupo isopropilo; R2 representa un grupo arilo, de preferencia un grupo 4-fluorofenilo; R3 representa hidrógeno, un grupo de protección o un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo; y R4 representa hidrógeno, un grupo de protección o un grupo SO2R5, en el que R5 es un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo, que comprende a) hidroxilar de un compuesto de fórmula (1): **(Ver fórmula)** en la que Y representa un grupo halo, de preferencia Cl o Br; P1 representa hidrógeno o un grupo de protección, y W representa -OP2, en la que P2 representa hidrógeno o un grupo de protección, para proporcionar un compuesto de fórmula (2) **(Ver fórmula)** b) oxidar del compuesto de fórmula (2) para proporcionar el compuesto de fórmula (3) **(Ver fórmula)** c) acoplar un compuesto de fórmula (3) con un compuesto de fórmula (4): **(Ver fórmula)** en la que R3 representa un grupo de protección o un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo; R4 representa un grupo de protección o un grupo SO2R5, en el que R6 es un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo; y R6 representa (PR7R8)+ X- o (P=O) R7R8, en la que X es un anión y R7 y R8 cada uno de ellos es independientemente un grupo alquilo, ariloalcoxi o ariloxi, de preferencia un grupo fenilo, para proporcionar un compuesto de fórmula (5): **(Ver fórmula)** en la que R3 representa un grupo de protección o un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo; y R4 representa un grupo de protección o un grupo SO2R5, en el que R5 es un grupo alquilo, tal como un grupo alquilo C1-6, y de preferencia un grupo metilo; d) retirar cualquier grupo de protección P2 y oxidar el compuesto de fórmula (5) para proporcionar un compuesto de fórmula (6): **(Ver fórmula)** y e) someter el compuesto de fórmula (6) a apertura de anillo, retirada de cualesquiera grupos de protección P1, y opcionalmente retirar cualesquiera grupos de protección para proporcionar un compuesto de fórmula (7). |