发明名称 2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法
摘要 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,其特征在于,2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III),III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用,降低环境污染,反应收率高、操作简便,适于规模化生产。
申请公布号 CN101747265A 申请公布日期 2010.06.23
申请号 CN200810204428.2 申请日期 2008.12.11
申请人 上海医药工业研究院 发明人 张福利;邱友春;张椿年
分类号 C07D215/14(2006.01)I 主分类号 C07D215/14(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 徐雁漪
主权项 1.一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:<img file="F2008102044282C0000011.GIF" wi="800" he="187" />其中:R=甲基或乙基;2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的路易斯酸催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品;所获得的2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品直接经MgCl<sub>2</sub>-KBH<sub>4</sub>还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。
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