| 发明名称 | 高光学纯度(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉叔丁酰胺的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及高光学纯度(S)-1，2，3，4-四氢异喹啉叔丁酰胺的合成方法，步骤为：①喹啉羧酸化合物(2)与碳酸二甲酯反应，制备N-甲酸甲酯的化合物(3)；催化剂采用卤代盐，溶剂采用碳酸二甲酯，反应温度0℃～95℃；②化合物(3)用叔丁胺，进行胺解，制备化合物(4)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂，反应温度20℃～160℃；③化合物(4)用卤代酸进行脱羧反应，制备酰胺物化合物(5)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂与水的混合溶剂，反应温度-5℃～80℃；④用氢氧化钠调碱，萃取浓缩结晶得目标产物。采用环保清洁的原料碳酸二甲酯，不使用光气等高毒性原料，避免低温及超低温以及氢化等有一定危险性的反应，原料成本低，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101747264A | 申请公布日期 | 2010.06.23 |
| 申请号 | CN201010017979.5 | 申请日期 | 2010.01.19 |
| 申请人 | 苏州天马精细化学品股份有限公司 | 发明人 | 吴朝阳;蒋勇 |
| 分类号 | C07D215/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D215/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人 | 陈忠辉 |
| 主权项 | 高光学纯度(S)-1，2，3，4-四氢异喹啉叔丁酰胺的合成方法，其特征在于包括以下步骤：①喹啉羧酸化合物(2)与碳酸二甲酯反应，制备N-甲酸甲酯的化合物(3)；催化剂采用卤代盐，溶剂采用碳酸二甲酯，反应温度0℃～95℃；②化合物(3)用叔丁胺，进行胺解，制备化合物(4)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂，反应温度20℃～160℃；③化合物(4)用卤代酸进行脱羧反应，制备酰胺物化合物(5)；溶剂采用芳烃类或卤代烷烃类惰性溶剂与水的混合溶剂，反应温度-5℃～80℃；④用氢氧化钠调碱，萃取浓缩结晶得目标产物。 | ||
| 地址 | 215101 江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号 | ||