发明名称 |
甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开一种甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法。制备时,用磷杂环的4位被不同取代基取代的反式-2-(4-硝基苯氧基)-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷,在N,N-二异丙基胺基锂催化下,分别与甘草次酸或甘草次酸甲酯发生酯交换反应,生成磷杂环4位被不同取代基取代的甘草次酸环磷酸酯衍生物。本发明的甘草次酸环磷酸酯衍生物合成方便,动物体内实验证明具有显著的缓释性能、肝靶向性能、抗病毒和抗肿瘤功效,在延长甘草次酸的作用时间,提高药效,预防或治疗肿瘤和肝部疾病方面有广泛的应用前景。 |
申请公布号 |
CN101747404A |
申请公布日期 |
2010.06.23 |
申请号 |
CN200910256534.X |
申请日期 |
2009.12.17 |
申请人 |
中国海洋大学 |
发明人 |
江涛;孙伟之;李国强;彭维兵 |
分类号 |
C07J63/00(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J63/00(2006.01)I |
代理机构 |
青岛海昊知识产权事务所有限公司 37201 |
代理人 |
崔清晨 |
主权项 |
1.一种甘草次酸环磷酸酯衍生物,其特征在于结构通式为:<img file="F200910256534XC00011.GIF" wi="800" he="437" />式中R<sub>1</sub>为氢时,R<sub>2</sub>为3-氯苯基、苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、3,4-二氯苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-碘苯基或4-甲基苯基;R<sub>1</sub>为甲基时,R<sub>2</sub>为3-氯苯基。 |
地址 |
266100 山东省青岛市崂山区松岭路238号 |