发明名称 |
治疗性杂环化合物 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物,其中所述化合物可用于治疗精神病,包括但不限于抑郁症、泛化性焦虑、饮食紊乱、痴呆、恐慌病和睡眠紊乱。所述化合物还可用于治疗胃肠道疾病、心血管调节、运动障碍、内分泌紊乱、血管痉挛和性功能障碍。所述化合物为5HT<sub>1B</sub>和5HT<sub>1D</sub>拮抗剂。<img file="200610051523.4_AB_0.GIF" wi="329" he="186" /> |
申请公布号 |
CN1821236B |
申请公布日期 |
2010.06.23 |
申请号 |
CN200610051523.4 |
申请日期 |
2002.01.15 |
申请人 |
阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
发明人 |
M·查普德莱尼;T·达文波尔特;M·海伯莱因;C·霍尔希勒;J·麦克考利;E·皮尔森;D·索恩 |
分类号 |
C07D311/24(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D215/233(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/24(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
马崇德 |
主权项 |
1.一种制备式(VIe)化合物的方法,<img file="F2006100515234C00011.GIF" wi="568" he="600" />其中各个位置的R<sup>1</sup>独立为氢、C<sub>1-12</sub>烷基、硫代甲氧基、卤素或-OC<sub>1-12</sub>烷基;R<sup>2</sup>为以下(i)、(ii)、(iii)或(iv):<img file="F2006100515234C00012.GIF" wi="800" he="246" />各个位置的R<sup>3</sup>独立为H或C<sub>1-6</sub>烷基;n为2、3或4;P为含有一个杂原子的5-6元饱和杂环,其中所述杂原子为氮原子;X为O、S或NH;和R”为C<sub>1-4</sub>烷基;所述方法包括使式(VId)化合物:<img file="F2006100515234C00021.GIF" wi="585" he="461" />式中R<sup>1</sup>、X和R”如式(VIe)中定义;与其中R<sup>2</sup>如式(VIe)中定义的HR<sup>2</sup>,在选自镍和钯的催化剂和选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯和三乙胺及其混合物的碱存在下反应。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |