一种α-乙酰氨基肉桂酸的一锅式制备方法

摘要

本发明涉及化学合成领域，具体涉及一类α-乙酰氨基肉桂酸的一锅式制备方法。本发明的制备方法是将甘氨酸在乙酸溶液中与乙酸酐反应，然后再加入无水乙酸钠，再减压蒸馏除去乙酸，然后再加入乙酸酐和取代的苯甲醛反应制得中间产物，然后将中间产物进行水解反应得到最终产物。本发明将甘氨酸乙酰化反应、Erlenmyer缩合反应、和水解反应合并，适当控制反应条件，可得到一类α-乙酰氨基肉桂酸。本发明采用“一锅式”反应，原料价廉易得，节省中间步骤，操作简单，生产成本低，产品收率高。

主权项

1.采用“一锅式”反应制备结构式(II)化合物的方法，所述方法包括如下步骤：a)以醋酸为介质，甘氨酸和醋酐合成乙酰甘氨酸，b)然后加入乙酸钠反应，c)再减压蒸馏除去乙酸，d)加入乙酸酐和(I)，经反应得到固体产物，e)将固体产物进行水解反应，最终得到产品(II)，其特征在于：一锅法即在一个反应器中进行反应，其中间产物不需分离和提纯，直接作为后续步骤的反应物，具有操作简单，条件温和，溶剂用量少，环境友好，生产成本低等特点。其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅彼此相同或不同，并且可以代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基、具有1-6个碳原子的烷基磺酰基、硝基、氰基、苯基、苯氧基、氨基、羟基、具有1-6个碳原子的烷氨基或每个烷基部分均具有1-6个碳原子的二烷基氨基，或R₁、R₂、R₃、R₄和R₅表示的任何两个相邻取代基可以形成可含有1-4个氧和/或氮和/或硫杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环。