N-膦酰基-甲基甘氨酸及其衍生物的制备方法

摘要

通过胺底物与卤甲基膦酸或其盐、羟甲基膦酸或其盐、或羟甲基膦酸的脱水自酯二聚物、三聚物或低聚物的反应以制造N-膦酰基甲胺。可按照该方法制备的产品包括N-膦酰基甲氨基羧酸，例如草甘膦，N-膦酰基甲氨基链烷醇，例如羟乙基氨甲基膦酸，和N-酰基氨甲基膦酸，例如N-氨基甲酰氨甲基膦酸。可以用相当过量的胺反应物进行某些反应以促进转化，同时避免过多地形成双(N-膦酰基甲基)胺副产物。其它反应使用了仲胺底物(例如亚胺二乙酸)，并可以在卤甲基氨甲基膦酸或羟氨基甲基膦酸与仲胺反应物大致等摩尔比的情况下进行，而不会明显生成双(膦酰基甲基)胺副产物。还公开了通过共沸脱水制备羟甲基膦酸自酯二聚物、三聚物和低聚物的方法。

主权项

1.一种制备符合下式的产品或其膦酸酯或盐的方法：式I其中R¹选自由氢和取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基或芳炔基组成的组，R²和R³独立地选自由氢、硝基、氰基和取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基或芳炔基组成的组，且R⁴选自由氰基和符合下式的取代基组成的组：式II其中R⁵为氢或形成羧酸盐或酯的部分，该方法包括：使包含羟甲基膦酸自酯的羟甲基膦酸源与胺反应物以每摩尔羟甲基膦酸对应至少1.5摩尔所述胺反应物的比率接触，所述胺反应物是符合下式的化合物：式III其中R¹、R²、R³和R⁴如上定义，或者所述胺反应物是其中R⁴符合式II的式III化合物的聚合物。