| 发明名称 | 一类β氨基酸组成的二肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途，该化合物具有式I结构，R1为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苯基、萘基或吲哚基，R<sub>2</sub>为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基，Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>分别独立地为羟基、C1～10的烷基、C1～10的烷氧基或芳氧基，或者B、Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>一起形成含有N、S或O的杂环基团；Pg为取代或非取代的C1～10的烷酰基、C1～10的烷氧酰基、芳香族酰基或含有N、S或O的杂环酰基。本发明的化合物可以应用在制备蛋白酶体抑制剂或抗肿瘤药物方面。<img file="200810235724.9_AB_0.GIF" wi="327" he="83" /> | ||
| 申请公布号 | CN101747354A | 申请公布日期 | 2010.06.23 |
| 申请号 | CN200810235724.9 | 申请日期 | 2008.12.04 |
| 申请人 | 江苏先声药物研究有限公司 | 发明人 | 朱永强;吴刚;赵欣;朱新荣;李月杰;马玉恒;殷晓进 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I | 主分类号 | C07F5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人 | 徐冬涛 |
| 主权项 | 1.一种式I结构的化合物，<img file="F2008102357249C0000011.GIF" wi="800" he="208" />其中，R<sub>1</sub>为C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苯基、萘基或吲哚基，任选地被C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、氰基、羟基、巯基、氨基或卤素取代；R<sub>2</sub>为C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基，任选地被C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、氰基、羟基、巯基、氨基或卤素取代；Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>分别独立地为羟基、C1～10的烷基、C1～10的烷氧基或芳氧基，或者B、Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>一起形成含有N、S或O的杂环基团；Pg为C1～10的烷酰基、C1～10的烷氧酰基、芳香族酰基或含有N、S或O的杂环酰基，任选地被C1～4的烷基、C1～4的烷氧基、卤素或C1～4的卤代烷基取代。 | ||
| 地址 | 210042 江苏省南京市玄武大道699号-18 | ||