| 发明名称 | 制备高纯度的2,4′-二甲基-3-哌啶-苯丙酮(托哌酮)的方法,包含其的药物组合物以及包含托哌酮的活性物质配制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备高纯度的2，4′-二甲基-3-哌啶-苯丙酮(托哌酮)、其医药学可接受的盐、盐酸化物和水合物的方法，其中不希望的副产物2-甲基-1-(4-甲基苯基)-丙烯酮(4-MMPPO)的含量相比已知方法实质性地减小。本发明还涉及包含托哌酮的活性物质-配制剂，其尤其适用于制备用于治疗和处理阿尔茨海默病患者的联合-制剂。本发明还包括局部用配制剂、控释(CR)-配制剂和透皮治疗系统如活性物质贴剂，其基于100重量％活性物质计，包含含量低于50ppm，优选低于10ppm，特别优选低于7ppm并极其优选低于3ppm或0ppm(即低于检测极限)的不希望的副产物2-甲基-1-(4-甲基苯基)-丙烯酮(4-MMPPO)。<img file="200880019279.0_AB_0.GIF" wi="254" he="147" /> | ||
| 申请公布号 | CN101754958A | 申请公布日期 | 2010.06.23 |
| 申请号 | CN200880019279.0 | 申请日期 | 2008.04.24 |
| 申请人 | 萨诺化学药物股份公司 | 发明人 | S·威尔茨格;J·罗森伯格;B·卡尔茨;J·冈格尔;K·哥德斯;F·盖伊塔 |
| 分类号 | C07D295/108(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/108(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 殷骏 |
| 主权项 | 1.制备高纯度的2，4′-二甲基-3-哌啶-苯丙酮(托哌酮)、其医药学可接受的盐、盐酸化物和水合物的方法，其中将4-甲基苯丙酮<img file="F2008800192790C00011.GIF" wi="307" he="227" />与哌啶盐酸化物<img file="F2008800192790C00012.GIF" wi="600" he="192" />和1，2-二氧杂环戊烷<img file="F2008800192790C00013.GIF" wi="338" he="210" />在一种或多种酸作为催化剂的存在下反应并将托哌酮-粗产物以游离形式或以其医药学相容性的盐酸化物、水合物和加成盐的形式在冷却后从反应混合物中过滤出来并在此通过托哌酮-粗产物的重结晶减小2-甲基-1-(4-甲基苯基)-丙烯酮(4-MMPPO)含量<img file="F2008800192790C00014.GIF" wi="800" he="377" /> | ||
| 地址 | 奥地利维也纳 | ||