发明名称 CSF-1R抑制剂、组合物及使用方法
摘要 本发明公开了苯并噁唑和苯并噻唑化合物及其氧化物、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。还公开了单独或与至少一种其他治疗剂组合的此类化合物与可药用载体的组合物;以及单独或与至少一种其他治疗剂组合的此类化合物的用途。本实施方案可用于抑制细胞增殖、抑制肿瘤的生长和/或转移、治疗或预防癌症、治疗或预防退化性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。
申请公布号 CN101754965A 申请公布日期 2010.06.23
申请号 CN200880025406.8 申请日期 2008.05.20
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 K·B·菲斯特;A·S·瓦格曼;S·额;M·森齐克;J·萨顿;M·维斯曼
分类号 C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/12(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;陈润杰
主权项 1.式(I)的化合物或其氧化物、酯、前药、可药用盐或溶剂化物:<img file="F2008800254068C00011.GIF" wi="800" he="267" />其中:X是O、S或S(O);A为六元环,其中W为C-R<sup>3</sup>或N,Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>、Q<sup>3</sup>和Q<sup>4</sup>中的每一个独立地是C-R<sup>3</sup>或N,条件是Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>、Q<sup>3</sup>和Q<sup>4</sup>中的至少一个为N并且Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>、Q<sup>3</sup>、Q<sup>4</sup>和W中的至多三个为N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基,或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成选自下列的基团:杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基;条件是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不都是H;当X是O时,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>中的一个任选是C(O)R<sup>1a</sup>,其中R<sup>1a</sup>选自烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、取代的肼基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、氨基、取代的氨基、烷氧基和取代的烷氧基;各R<sup>3</sup>独立地是氢或R<sup>3a</sup>,其中各R<sup>3a</sup>独立地选自卤素、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、腈、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、氨基、取代的氨基、酰基、酰基氨基、烷氧基、取代的烷氧基、羧基、羧基酯、取代的磺酰基、氨基磺酰基和氨基羰基;或者两相邻碳原子上的两个R<sup>3a</sup>基团与它们所连接的碳原子一起形成选自下列的基团:芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;各R<sup>4</sup>独立地是烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基或卤素;且n为0、1或2。
地址 瑞士巴塞尔