| 发明名称 | 一种决奈达隆关键中间体的新的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]-苯甲酸烷基酯(式I化合物)的制备方法。将对羟基苯甲酸甲酯与1，3-二卤代烷烃在碱性条件下生成式III化合物，然后在碱性条件下和丁二胺对接合成式I化合物，该化合物是制备用于治疗心律失常药物盐酸决奈达隆的关键中间体。<img file="200610113471.9_AB_0.GIF" wi="348" he="94" /><img file="200610113471.9_AB_1.GIF" wi="615" he="84" />其中，R代表C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基，X、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>为卤原子，如Cl、Br和I，但X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>互不相同。 | ||
| 申请公布号 | CN101153012B | 申请公布日期 | 2010.06.23 |
| 申请号 | CN200610113471.9 | 申请日期 | 2006.09.29 |
| 申请人 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 发明人 | 杨利民 |
| 分类号 | C07C213/02(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种制备4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]-苯甲酸甲酯(式I化合物)的方法，其特征为包括以下步骤：<img file="F2006101134719C00011.GIF" wi="800" he="230" />其中R代表甲基；(1)在非质子溶剂中，碱性催化剂存在下，将对羟基苯甲酸甲酯与1-氯-3-溴丙烷(式II化合物)在适宜温度下反应生成4-(3-氯丙氧基)苯甲酸甲酯(式III化合物)；<img file="F2006101134719C00012.GIF" wi="800" he="101" />其中R代表甲基，X为Cl、X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>分别为Cl和Br；其中所述非质子溶剂为丁酮或甲苯，所述碱性催化剂为碳酸钾或氢氧化钠，所述适宜温度为回流温度；(2)常规方法分离得到基本纯的式III化合物；(3)在非质子溶剂中，在碱性化合物存在下，式III化合物与二丁胺在适宜温度下反应生成式I目标化合物；其中所述非质子溶剂为甲苯，所述碱性化合物选自氢化钠或叔丁醇钾，所述适宜温度为回流温度。 | ||
| 地址 | 100097 北京市海淀区四季青金庄3号万全大厦 | ||