羧酸类药物-多糖偶联物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种羧酸类药物-多糖偶联物及其制备方法与应用。该偶联物通过碳原子数为2～12的亚烷基二胺为连接臂，将羧酸类药物和多糖的羧基以酰胺键连接。与原羧酸类药物相比，该偶联物药理作用增强，不良反应降低，安全性更高。此外，利用疏水性羧酸类药物，可以使该偶联物具有两亲性，从而能够作为难溶或微溶性药物的载体。本发明制备方法简单，工艺成熟，产率高，适合工业化生产。

主权项

一种羧酸类药物-多糖偶联物，其特征在于该偶联物是在多糖的羧基或经衍生化形成的羧基上，通过亚烷基二胺为连接臂引入疏水性羧酸类药物，使其具有两亲性质，在水介质中可自组装为纳米胶束；所述多糖包括原本含有羧基的多糖未分级肝素、低分子量肝素、脱硫酸化肝素、透明质酸、软骨素、多硫酸化软骨素、海藻酸和原本不具有羧基但引入羧基的多糖壳聚糖、羧甲基壳聚糖、羟乙基壳聚糖、琥珀酰壳聚糖、葡聚糖、真菌多糖；所述羧酸类药物包括：疏水性的含羧基抗肿瘤药物、抗炎药物、抗感染药物、调血脂药物、抗血栓药物。