发明名称 COMPUESTOS DE AMINOHETEROARILO ENANTIOMERICAMENTE PUROS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
摘要 Un compuesto enantioméricamente puro de fórmula 1 **(Ver fórmula)** en la que:Y es N o CR12;R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros (en el que heteroarilo representa furano, tiofeno, pirrol, pirrolina, pirrolidina, dioxolano, oxazol, tiazol, imidazol, imidazolina, imidazolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, isoxazol, isotiazol, oxadiazol, triazol, tiadiazol, pirano, piridina, piperidina, dioxano, morfolina, ditiano, tiomorfolina, piridazina, pirimidina, pirazina, piperazina, triazina, tritiano o azetidina), cicloalquilo C3-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, alquilo C1-6, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8; y cada hidrógeno de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno; cada R3 es independientemente halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4-OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5, cada hidrógeno de R3 está opcionalmente sustituido con R8, y los grupos R3 en átomos adyacentes pueden combinarse para formar un arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o grupo heterocíclico de 3-12 miembros; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros; o dos cualesquiera de R4, R5, R6 y R7 unidos al mismo átomo de nitrógeno pueden combinarse, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, para formar un grupo heteroalicíclico de 3 a 12 miembros o un grupo heteroarilo de 5-12 miembros que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S; o dos cualesquiera de R4, R5, R6 y R7 unidos al mismo átomo de carbono pueden combinarse para formar un cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros; y cada hidrógeno de R4, R5, R6 y R7 está opcionalmente sustituido con R8; cada R8 es independientemente halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -NH2, -CN, -OH, -O-alquilo C1-12, -O-(CH2)ncicloalquilo C3-12, -O-(CH2)narilo C6-12, -O-(CH2)n(grupo heterocíclico de 3-12 miembros) o -O-(CH2)n(heteroarilo de 5-12 miembros); y cada hidrógeno de R8 está opcionalmente sustituido con R11; cada R11 es independientemente halógeno, alquilo C1-12, alcoxi C1-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, grupo heterocíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -O-alquilo C1-12, -O-(CH2)ncicloalquilo C3-12, -O-(CH2)narilo C6-12, -O-(CH2)n(grupo heterocíclico de 3-12 miembros), -O-(CH2)n(heteroarilo de 5-12 miembros) o -CN, y cada hidrógeno de R11 está opcionalmente sustituido con halógeno, -OH, -CN, -alquilo C1-12 que puede estar parcial o totalmente halogenado, -O-alquilo C1-12 que puede estar parcial o totalmente halogenado, -CO, -SO o -SO2; R12 es hidrógeno; cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; cada p es independientemente 1 ó 2; o una sal hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2341351(T3) 申请公布日期 2010.06.18
申请号 ES20050779735T 申请日期 2005.08.15
申请人 PFIZER, INC. 发明人 CUI, JINGRONG J.;FUNK, LEE A.;JIA, LEI;KUNG, PEI-PEI;MENG, JERRY J.;NAMBU, MITCHELL D.
分类号 C07D241/20 主分类号 C07D241/20
代理机构 代理人
主权项
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