发明名称 一种制备黄芩素的方法
摘要 本发明公开了一种黄芩素的制备方法。该方法以3,4,5-三甲氧基苯酚为起始原料,通过4个步骤制得高纯度的黄芩素,具体步骤为:1)3,4,5-三甲氧基苯酚在路易斯酸存在条件下与乙酰化试剂进行酰化成酯反应后,酚酯重排获得化合物II;2)化合物II在碱性条件与苯甲醛在碱性条件下进行查尔酮环合获得化合物III;3)化合物III在催化剂存在的条件下进行环合反应,获得化合物IV;4)化合物IV在隔氧条件下和酸性条件下加热脱去甲氧基后,获得目标化合物I。本发明所述方法原料丰富,产率高,产品纯度质量好,工艺简单,成本低,具有广泛的应用前景。
申请公布号 CN101735190A 申请公布日期 2010.06.16
申请号 CN200910218336.4 申请日期 2009.12.14
申请人 昆明理工大学 发明人 杨健;陈铎之;杨波;吴远双;吴婷
分类号 C07D311/30(2006.01)I 主分类号 C07D311/30(2006.01)I
代理机构 昆明今威专利代理有限公司 53115 代理人 赛晓刚
主权项 1.一种制备黄芩素化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:1).3,4,5-三甲氧基苯酚在路易斯酸存在条件下与乙酰化试剂进行酰化成酯反应后,酚酯重排获得化合物II:<img file="F2009102183364C00011.GIF" wi="463" he="351" />2).化合物II在碱性条件与苯甲醛在碱性条件下进行查尔酮环合获得化合物III:<img file="F2009102183364C00012.GIF" wi="715" he="279" />3).化合物III在催化剂存在的条件下进行环合反应,获得化合物Ⅳ:<img file="F2009102183364C00013.GIF" wi="659" he="372" />4).化合物Ⅳ在隔氧条件下和酸性条件下加热脱去甲氧基后,获得目标化合物I:<img file="F2009102183364C00014.GIF" wi="702" he="369" />
地址 650093 云南省昆明市五华区学府路253号(昆明理工大学)