发明名称 COMPUESTO DE 1- CIANO-3-PIRROLIDINIL-N-SUSTITUIDO-SULFONAMIDA, SU USO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO UTIL PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE
摘要 Compuesto de 1-ciano-3-pirrolidinil-N-sustituido-sulfonamida que es inhibidor de catepsina C, de formula (1) o una sal del mismo, en el que Rx es alquilo C1-6 o arilo o aril-alquilo C1-6 en el que arilo no está sustituido o está sustituido por halo, alquilo C1-6, halo-sustituido-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con halo, o S(O)y donde y es 0-2, n es 1-5; cada R1 es independientemente halo, OR2, alquilo C1-10 no sustituido o sustituido por halo, CN, C(O)NR3R4, NO2, NHC(O)NR5R6, NR7R8, un anillo heteroaromático que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O o S; arilo, no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C4-6, alquenilo C1-10, alquinilo C1-10, o C(O)OR2, R2 es H, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, C(O)R9; R3 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o heterocicloalquilo C3-6 que contiene N, O o S y en el que cuando el heteroátomo del anillo es N se sustituye opcionalmente por CN; R4 es H, o alquilo C1-6; R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-6, arilo no sustituido o sustituido por halo, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, o OR2; alquilo C1-10 no sustituido o sustituido por halo o alcoxi C1-4; cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo, alquenilo C1-10, alquinilo C1-10, heterocicloalquilo C3-6, heterocicloalquil C3-6-alquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6 o heteroarilo en el que el anillo heteroarilo está no sustituido o sustituido por halo, alquilo C1-6 o halo-sustituido-alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6 en el que el grupo arilo no está sustituido o está sustituido por halo, OR2, o C(O); R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-10, aril-alquilo C1-6 en el que el grupo arilo no está sustituido o está sustituido por R9, halo, o alquilo C1-6, alquilo C1-10 sustituido por cicloalquilo C3-6, uno o más grupos OH, halo, heteroaril-alquilo C1-6 o heteroarilo; o R9 es OH, alquil C1-6-oxi o NR2R3, en el que R2 o R3 son independientemente H o alquilo C1-6. Uso de dicho compuesto para preparar un medicamento util para tratar una enfermedad pulmonar obstructiva cronica. Composicion farmacéutica que comprende dicho compuesto.
申请公布号 AR071369(A1) 申请公布日期 2010.06.16
申请号 AR2009P101344 申请日期 2009.04.16
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D207/50;A61K31/402;A61P11/00 主分类号 (IPC1-7):C07D207/50
代理机构 代理人
主权项
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